[發明專利]一種阿霉素與膜聯蛋白V偶聯物及其制備方法和應用在審
| 申請號： | 201110217929.6 | 申請日： | 2011-08-01 |
| 公開（公告）號： | CN102294018A | 公開（公告）日： | 2011-12-28 |
| 發明（設計）人： | 華子春;謝德 | 申請（專利權）人： | 南京大學 |
| 主分類號： | A61K38/17 | 分類號： | A61K38/17;A61K31/704;A61P35/00 |
| 代理公司： | 南京知識律師事務所 32207 | 代理人： | 胡錫瑜 |
| 地址： | 210093 江*** | 國省代碼： | 江蘇;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 一種 阿霉素 蛋白 偶聯物 及其 制備 方法 應用 | ||
【權利要求書】：
1.一種膜聯蛋白V與阿霉素偶聯物，其特征是將膜聯蛋白V的羧基與阿霉素的氨基通過小分子交聯劑偶聯，其中膜聯蛋白V是指具有與磷脂酰絲氨酸結合能力的野生型膜聯蛋白V及其突變體或者截短體分子。
2.根據權利要求1所述的一種膜聯蛋白V與阿霉素偶聯物的偶聯方法，其特征是將膜聯蛋白V先后用1-乙基-（3-二甲基氨基丙基）碳酰二亞胺鹽酸鹽、N-羥基硫代琥珀酰亞胺活化，然后加入阿霉素溶液進行反應，再加入2-巰基乙醇中和未反應的交聯劑，終止偶聯反應。
3.根據權利要求1所述的一種膜聯蛋白V與阿霉素偶聯物的偶聯方法，其特征是交聯劑N-羥基磺酸基琥珀酰亞胺的濃度對偶聯物影響較大，當其終濃度為5-15?mM時，偶聯物中膜聯蛋白V和阿霉素的分子比為1:0.75-1.17。
4.根據權利要求1所述的一種膜聯蛋白V與阿霉素偶聯物的制備方法，其特征是將絮狀沉淀反應產物用含高鹽的磷酸緩沖液溶解和稀釋，進行超濾濃縮，重復稀釋-濃縮過程直至濾過液中檢測不到游離阿霉素為止。
5.權利要求1所述的一種膜聯蛋白V與阿霉素偶聯物在制備抗腫瘤藥物中的應用。
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