[發明專利]由一種位置異構體表示的穩定的干擾素α聚乙二醇綴合物

有效

• 申請號: 201110214149.6
• 申請日: 2011-07-19
• 公開（公告）號: CN102617736A
• 公開（公告）日: 2012-08-01
• 發明（設計）人: C·T·維尼亞米諾夫納;D·L·阿萊克桑德羅維克;M·D·瓦倫蒂諾維克;R·E·喬治夫納;K·A·夫索沃洛多夫納
• 申請（專利權）人: “拜奧卡德”股份公司
• 主分類號: C07K17/08
• 分類號: C07K17/08;A61K38/21;A61K47/48;A61P31/12;A61P31/14;A61P31/20;A61P37/02;A61P35/00;A61P35/02
• 代理公司: 中國專利代理(香港)有限公司 72001
• 代理人: 劉辛;郭文潔

1.穩定的PEG化的干擾素α綴合物，在式(I)中表示，為單一位置異構體：

其中：

n-從227到10?000的整數；

m-≥4的整數；

N^αH-IFN-干擾素α。

2.根據權利要求1所述的綴合物，其中m＝4。

3.根據權利要求1所述的綴合物，其中干擾素α為天然或重組干擾素α-2b。

4.根據權利要求1所述的綴合物，其中聚乙二醇的平均分子量為10到40kDa。

5.根據權利要求1所述的綴合物，其中N端基團由半胱氨酸殘基(Cys)表示。

6.藥用組合物，具有抗病毒、抗增殖和免疫調節活性，包含有效量的通式(I)的綴合物和藥學上可接受的賦形劑。

7.根據權利要求6所述的藥用組合物，用于治療病毒和腫瘤疾病，以及與原發性或繼發性免疫缺陷相關的疾病。

8.根據權利要求7所述的藥用組合物，其中所述病毒疾病為乙型肝炎或丙型肝炎。

9.根據權利要求7所述的藥用組合物，其中所述腫瘤疾病為髓性白血病。

10.根據權利要求7所述的藥用組合物，其中所述腫瘤疾病為黑色素瘤。

11.包含式(I)的綴合物的藥用制劑，具有抗病毒、抗增殖和免疫調節活性。

12.根據權利要求11所述的藥用制劑，包含緩沖液、等滲劑、穩定劑和水。

13.根據權利要求12所述的藥用制劑，包含三水合乙酸鈉、乙酸、氯化鈉、聚山梨醇酯80、EDTA、注射用水。

14.式(I)的綴合物在制備具有抗病毒、抗增殖和免疫調節活性的藥用產品中的應用。

15.根據權利要求14所述的應用，用于制備具有抗乙型肝炎或丙型肝炎的抗病毒、抗增殖和免疫調節活性的藥用產品。

16.通過引入有效治療量的式(I)的綴合物預防和/或治療病毒疾病。

17.根據權利要求16所述的預防和/或治療，其中所述病毒疾病為乙型肝炎或丙型肝炎。

18.根據權利要求16所述的預防和/或治療，另外引入有效治療量的利巴韋林。

19.通過引入有效治療量的式(I)的綴合物預防和/或治療與原發性或繼發性免疫缺陷狀態相關的疾病。

20.通過引入有效治療量的式(I)的綴合物預防和/或治療腫瘤疾病。

21.根據權利要求20所述的預防和/或治療，其中所述腫瘤疾病為髓性白血病。

22.根據權利要求20所述的預防和/或治療，其中所述腫瘤疾病為黑色素瘤。

23.容器，使用之前在無菌環境中密封并適當儲存，包含根據權利要求6所述的藥用組合物。

24.根據權利要求23所述的容器，其中所述容器為載藥注射器、小瓶或自動注射器。

25.一套產品，包含根據權利要求24所述的容器和處方信息。