[發明專利]一枝蒿酮酸異噁唑酰胺類衍生物及其制備方法和用途有效
| 申請號： | 201110213499.0 | 申請日： | 2011-07-28 |
| 公開（公告）號： | CN102382073A | 公開（公告）日： | 2012-03-21 |
| 發明（設計）人： | 阿吉艾克拜爾·艾薩;趙江瑜 | 申請（專利權）人： | 中國科學院新疆理化技術研究所 |
| 主分類號： | C07D261/08 | 分類號： | C07D261/08;A61K31/415;A61P31/16 |
| 代理公司： | 烏魯木齊中科新興專利事務所 65106 | 代理人： | 張莉 |
| 地址： | 830011 新疆維吾爾*** | 國省代碼： | 新疆;65 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 一枝蒿酮酸異噁唑酰胺類 衍生物 及其 制備 方法 用途 | ||
【權利要求書】：
1.一種一枝蒿酮酸異噁唑酰胺類衍生物，其特征在于該衍生物的結構如通式(I)：
其中R為氫、對氯、對氟、對甲氧基、鄰甲氧基或對甲基。
2.根據權利要求1所述的一枝蒿酮酸異噁唑酰胺類衍生物的制備方法，其特征在于按下列步驟進行：
a、將一枝蒿酮酸和N，N-二環己基碳二酰亞胺溶解在干燥的四氫呋喃中，冰浴下攪拌反應10min；
b、將1-羥基苯并三氮唑和4-二甲氨基吡啶溶解在干燥的四氫呋喃中，滴加到步驟a體系中，冰浴攪拌30min；
c、再將3-(取代苯基)-5-氨甲基異噁唑加入步驟b反應體系中，繼續冰浴攪拌30min后，自然升至室溫繼續反應，TLC檢測反應完全后，真空脫溶劑，將殘渣采用柱層析梯度洗脫，洗脫劑為石油醚和乙酸乙酯，即得目標產物。
3.根據權利要求2所述方法，其特征在于步驟c中所述洗脫劑體積比為石油醚∶乙酸乙酯＝5∶1-2∶1。
4.根據權利要求1所述的一枝蒿酮酸異噁唑酰胺類衍生物在制備抗甲型流感病毒的藥物中的用途。
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