[發明專利]含糖酵解抑制劑的抗腫瘤藥物，制備方法及用途無效
| 申請號： | 201110212437.8 | 申請日： | 2011-07-27 |
| 公開（公告）號： | CN102379868A | 公開（公告）日： | 2012-03-21 |
| 發明（設計）人： | 黃蓬;徐瑞華;王峰;曾益新 | 申請（專利權）人： | 黃蓬;徐瑞華;王峰;曾益新 |
| 主分類號： | A61K31/22 | 分類號： | A61K31/22;A61P35/00;C07C69/716;C07C67/08;A61K31/17 |
| 代理公司： | 廣州三環專利代理有限公司 44202 | 代理人： | 成明新 |
| 地址： | 510060 廣東省廣州*** | 國省代碼： | 廣東;44 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 含糖 酵解 抑制劑 腫瘤 藥物 制備 方法 用途 | ||
1.一種抗腫瘤藥物，其特征在于，所述的抗腫瘤藥物含有糖酵解抑制劑，所述的糖酵解抑制劑為3-溴丙酮酸酯，如下列化學式所示
2.根據權利要求1所述的抗腫瘤藥物，其特征在于，所述的3-溴丙酮酸酯為3-溴丙酮酸丙酯或3-溴丙酮酸戊酯中的至少一種。
3.根據權利要求1所述的抗腫瘤藥物，其特征在于，所述的抗腫瘤藥物還含有卡莫司汀。
4.一種糖酵解抑制劑在制備抗腫瘤藥物的用途，其特征在于，所述的糖酵解抑制劑為3-溴丙酮酸酯，如下列化學式所示
5.根據權利要求4所述的糖酵解抑制劑在制備抗腫瘤藥物的用途，其特征在于，所述的3-溴丙酮酸酯為3-溴丙酮酸丙酯或3-溴丙酮酸戊酯中的至少一種。
6.一種糖酵解抑制劑的制備方法，其特征在于，所述的糖酵解抑制劑為3-溴丙酮酸酯，所述的制備方法包括如下步驟：
(1)將3-溴丙酮酸與醇混合，3-溴丙酮酸與醇的摩爾比為1∶3，所述的醇為甲醇、乙醇、1-丙醇、1-丁醇或1-戊醇；
(2)加入少量濃鹽酸作為催化劑，加熱至燒瓶至45℃，并不斷攪拌，加熱1小時；
(3)反應體系冷卻至30℃，再繼續攪拌8小時；
(4)反應結束后，冰上冷卻產物至0℃，加入固體Na2CO3使其剛好中和殘余鹽酸
(5)低壓蒸發去殘余醇，得到化合物3-溴丙酮酸酯。
7.根據權利要求6所述的糖酵解抑制劑的制備方法，其特征在于，所述步驟(1)中的醇為1-丙醇或1-戊醇，步驟(5)得到的化合物為3-溴丙酮酸丙酯或3-溴丙酮酸戊酯。
8.糖酵解抑制劑與化療藥物或放射治療聯合運用作為根除腫瘤干細胞的用途，其特征在于，所述的糖酵解抑制劑為3-溴丙酮酸酯，如下列化學式所示
9.根據權利要求8所述的糖酵解抑制劑與化療藥物或放射治療聯合運用作為根除腫瘤干細胞的用途，其特征在于，所述的3-溴丙酮酸酯為3-溴丙酮酸丙酯或3-溴丙酮酸戊酯中的至少一種。
10.根據權利要求9所述的糖酵解抑制劑與化療藥物或放射治療聯合運用作為根除腫瘤干細胞的用途，其特征在于，所述的化療藥物為卡莫司汀。
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