[發(fā)明專利]含糖酵解抑制劑的抗腫瘤藥物，制備方法及用途無(wú)效
| 申請(qǐng)?zhí)枺?/td> | 201110212437.8 | 申請(qǐng)日： | 2011-07-27 |
| 公開（公告）號(hào)： | CN102379868A | 公開（公告）日： | 2012-03-21 |
| 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人： | 黃蓬;徐瑞華;王峰;曾益新 | 申請(qǐng)（專利權(quán)）人： | 黃蓬;徐瑞華;王峰;曾益新 |
| 主分類號(hào)： | A61K31/22 | 分類號(hào)： | A61K31/22;A61P35/00;C07C69/716;C07C67/08;A61K31/17 |
| 代理公司： | 廣州三環(huán)專利代理有限公司 44202 | 代理人： | 成明新 |
| 地址： | 510060 廣東省廣州*** | 國(guó)省代碼： | 廣東;44 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 含糖 酵解 抑制劑 腫瘤 藥物 制備 方法 用途 | ||
1.一種抗腫瘤藥物，其特征在于，所述的抗腫瘤藥物含有糖酵解抑制劑，所述的糖酵解抑制劑為3-溴丙酮酸酯，如下列化學(xué)式所示
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的抗腫瘤藥物，其特征在于，所述的3-溴丙酮酸酯為3-溴丙酮酸丙酯或3-溴丙酮酸戊酯中的至少一種。
3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的抗腫瘤藥物，其特征在于，所述的抗腫瘤藥物還含有卡莫司汀。
4.一種糖酵解抑制劑在制備抗腫瘤藥物的用途，其特征在于，所述的糖酵解抑制劑為3-溴丙酮酸酯，如下列化學(xué)式所示
5.根據(jù)權(quán)利要求4所述的糖酵解抑制劑在制備抗腫瘤藥物的用途，其特征在于，所述的3-溴丙酮酸酯為3-溴丙酮酸丙酯或3-溴丙酮酸戊酯中的至少一種。
6.一種糖酵解抑制劑的制備方法，其特征在于，所述的糖酵解抑制劑為3-溴丙酮酸酯，所述的制備方法包括如下步驟：
(1)將3-溴丙酮酸與醇混合，3-溴丙酮酸與醇的摩爾比為1∶3，所述的醇為甲醇、乙醇、1-丙醇、1-丁醇或1-戊醇；
(2)加入少量濃鹽酸作為催化劑，加熱至燒瓶至45℃，并不斷攪拌，加熱1小時(shí)；
(3)反應(yīng)體系冷卻至30℃，再繼續(xù)攪拌8小時(shí)；
(4)反應(yīng)結(jié)束后，冰上冷卻產(chǎn)物至0℃，加入固體Na2CO3使其剛好中和殘余鹽酸
(5)低壓蒸發(fā)去殘余醇，得到化合物3-溴丙酮酸酯。
7.根據(jù)權(quán)利要求6所述的糖酵解抑制劑的制備方法，其特征在于，所述步驟(1)中的醇為1-丙醇或1-戊醇，步驟(5)得到的化合物為3-溴丙酮酸丙酯或3-溴丙酮酸戊酯。
8.糖酵解抑制劑與化療藥物或放射治療聯(lián)合運(yùn)用作為根除腫瘤干細(xì)胞的用途，其特征在于，所述的糖酵解抑制劑為3-溴丙酮酸酯，如下列化學(xué)式所示
9.根據(jù)權(quán)利要求8所述的糖酵解抑制劑與化療藥物或放射治療聯(lián)合運(yùn)用作為根除腫瘤干細(xì)胞的用途，其特征在于，所述的3-溴丙酮酸酯為3-溴丙酮酸丙酯或3-溴丙酮酸戊酯中的至少一種。
10.根據(jù)權(quán)利要求9所述的糖酵解抑制劑與化療藥物或放射治療聯(lián)合運(yùn)用作為根除腫瘤干細(xì)胞的用途，其特征在于，所述的化療藥物為卡莫司汀。
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