[發(fā)明專利]包含3,4-丙炔基全氫化嘌呤的藥物組合物及其在阻滯神經(jīng)元傳遞方面的應(yīng)用有效
| 申請?zhí)枺?/td> | 201110208308.1 | 申請日： | 2002-11-14 |
| 公開（公告）號： | CN102349914A | 公開（公告）日： | 2012-02-15 |
| 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人： | 內(nèi)斯特·安東尼奧·拉戈斯·威爾遜 | 申請（專利權(quán)）人： | 微觀藻類公司 |
| 主分類號： | A61K31/519 | 分類號： | A61K31/519;A61P25/00;A61P21/00;A61K8/49;A61Q19/08 |
| 代理公司： | 中原信達(dá)知識產(chǎn)權(quán)代理有限責(zé)任公司 11219 | 代理人： | 張穎;樊衛(wèi)民 |
| 地址： | 美國佛*** | 國省代碼： | 美國;US |
| 權(quán)利要求書： | 查看更多 | 說明書： | 查看更多 |
| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 包含 丙炔 氫化 嘌呤 藥物 組合 及其 阻滯 神經(jīng)元 傳遞 方面 應(yīng)用 | ||
1.一種用于干擾神經(jīng)元傳遞的藥物組合物，所述組合物包括4-32個(gè)單位活性的三環(huán)3，4-丙炔基全氫化嘌呤的混合物和藥理學(xué)上可接受的載體，其中所述三環(huán)3，4-丙炔基全氫化嘌呤選自蛤蚌毒素、新蛤蚌毒素、脫氨甲酰基蛤蚌毒素、Gonyautoxin?1、Gonyautoxin?2、Gonyautoxin?3、Gonyautoxin?4和Gonyautoxin?5，其中單位活性是所述組合物有效阻止小鼠的小腿二頭肌發(fā)生肌肉收縮、作用時(shí)間為1.5至2.0小時(shí)的量。
2.一種用于干擾神經(jīng)元傳遞的藥物組合物，所述組合物包括20-40個(gè)單位活性的三環(huán)3，4-丙炔基全氫化嘌呤的混合物和藥理學(xué)上可接受的載體，其中所述三環(huán)3，4-丙炔基全氫化嘌呤選自蛤蚌毒素、新蛤蚌毒素、脫氨甲酰基蛤蚌毒素、Gonyautoxin?1、Gonyautoxin?2、Gonyautoxin?3、Gonyautoxin?4和Gonyautoxin?5，其中單位活性是所述組合物有效阻止小鼠的小腿二頭肌發(fā)生肌肉收縮、作用時(shí)間為1.5至2.0小時(shí)的量。
3.一種用于干擾神經(jīng)元傳遞的藥物組合物，所述組合物包括有效量的三環(huán)3，4-丙炔基全氫化嘌呤的混合物、藥理學(xué)上可接受的載體和面霜，其中所述三環(huán)3，4-丙炔基全氫化嘌呤選自蛤蚌毒素、新蛤蚌毒素、脫氨甲酰基蛤蚌毒素、Gonyautoxin?1、Gonyautoxin?2、Gonyautoxin?3、Gonyautoxin?4和Gonyautoxin?5。
4.如權(quán)利要求1-3任一項(xiàng)所述的組合物，其中所述化合物為Gonyautoxin?2、Gonyautoxin?3和蛤蚌毒素的混合物。
5.如權(quán)利要求1-3任一項(xiàng)所述的組合物，其中所述載體為水。
6.如權(quán)利要求1-3任一項(xiàng)所述的組合物，其中所述組合物在選自乙酸和0.09％氯化鈉的溶液中稀釋。
7.如權(quán)利要求1-3任一項(xiàng)所述的組合物，其中所述組合物按每毫升總?cè)芤河?jì)包括約20至約40單位的所述化合物。
8.如權(quán)利要求1-3任一項(xiàng)所述的組合物，進(jìn)一步包括肉毒桿菌毒素A。
9.如權(quán)利要求1-3任一項(xiàng)所述的組合物，其中所述組合物包括Gonyautoxin?1、Gonyautoxin?2、Gonyautoxin?3、Gonyautoxin?4和Gonyautoxin?5的混合物。
10.如權(quán)利要求2所述的組合物，其中所述20-40個(gè)單位活性為50-100微升組合物。
11.如權(quán)利要求2所述的組合物，其中所述20-40個(gè)單位活性為100-800微升組合物。
12.權(quán)利要求1-11之一所述的組合物在制備用于干擾神經(jīng)元傳遞的藥物中的應(yīng)用。
13.權(quán)利要求1-11之一所述的組合物在制備用于干擾肌肉收縮的藥物中的應(yīng)用。
14.一種減少皺紋的方法，其包括局部施用包括權(quán)利要求1-11之一的組合物和面霜的制劑的步驟。
15.一種臉部年輕化的方法，其包括局部施用包括權(quán)利要求1-11之一的組合物和面霜的制劑的步驟。
16.如權(quán)利要求14或15所述的方法，其中每次以50-100微升所述組合物施用。
17.如權(quán)利要求14或15所述的方法，其中每次以100-800微升所述組合物施用。
18.如權(quán)利要求14或15所述的方法，其中所述組合物的施用步驟包括將有效量的所述組合物與神經(jīng)元接觸。
19.如權(quán)利要求14或15所述的方法，其中所述組合物的施用步驟包括局部地將有效量的組合物施加到靠近神經(jīng)元的部位。
20.如權(quán)利要求14或15所述的方法，其中所述組合物的施用步驟包括局部地將有效量的組合物施加到肌肉附近的區(qū)域。
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