[發(fā)明專(zhuān)利]一種氨氯地平與福辛普利鈉的藥用組合物及其制備方法

有效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201110207436.4
• 申請(qǐng)日: 2011-07-22
• 公開(kāi)（公告）號(hào): CN102319252A
• 公開(kāi)（公告）日: 2012-01-18
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 馬鷹軍;王小樹(shù);鐘正明;羅韜
• 申請(qǐng)（專(zhuān)利權(quán)）人: 海南錦瑞制藥股份有限公司
• 主分類(lèi)號(hào): A61K31/675
• 分類(lèi)號(hào): A61K31/675;A61K31/4422;A61K9/28;A61P9/10;A61P9/12
• 代理公司: 北京元中知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限責(zé)任公司 11223
• 代理人: 王明霞

1.一種氨氯地平福辛普利鈉的藥用組合物，其特征在于，以重量份計(jì)，所述藥用組合物包括氨氯地平5-10份、福辛普利鈉10-40份、可壓性淀粉5～50份、微晶纖維素10～60份、低取代羥丙基纖維素15～40、交聯(lián)聚乙烯吡咯烷酮10～45份、硬脂酸鎂1～3份；所述氨氯地平為馬來(lái)酸氨氯地平水合物晶體。

2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的藥用組合物，其特征在于，所述馬來(lái)酸氨氯地平水合物晶體的分子式為C₂₄H₂₉ClN₂O₉·1.5H₂O。

3.根據(jù)權(quán)利要求1或2所述的藥用組合物，其特征在于，所述馬來(lái)酸氨氯地平水合物晶體的X-射線粉末衍射圖中在5.4°，6.1°，7.5°，11.6°，14.6°，15.8°，17.7°，18.9°，20.4°，21.6°，24.9°，26.1°，26.9°，29.4°，31.4°，34.1°，36.5°，42.2°，44.2°衍射角處有特征峰。

4.根據(jù)權(quán)利要求3所述的藥用組合物，其特征在于，所述馬來(lái)酸氨氯地平水合物晶體的粒徑為75～150μm。

5.根據(jù)權(quán)利要求4所述的藥用組合物，其特征在于，所述馬來(lái)酸氨氯地平水合物晶體的制備方法為：于反應(yīng)釜中加入馬來(lái)酸氨氯地平、乙醇、二甲亞砜、去離子水，用三乙胺或乙酸調(diào)節(jié)pH至6～6.5，攪拌30min，密封，于125-130℃烘箱中放置3天，取出反應(yīng)釜，將反應(yīng)釜置于40KHz超聲波場(chǎng)中自然降溫，待反應(yīng)釜緩慢降溫至70-75℃，打開(kāi)反應(yīng)釜，滴加70-75℃去離子水，有白色結(jié)晶性粉末析出，冷卻至室溫并關(guān)閉超聲波，過(guò)濾，用二氯甲烷、乙醇洗滌，真空干燥2-3h，得到馬來(lái)酸氨氯地平水合物晶體。

6.根據(jù)權(quán)利要求1所述的藥用組合物，其特征在于，以重量份計(jì)，所述藥用組合物包括：氨氯地平5份、福辛普利鈉10份、可壓性淀粉30份、微晶纖維素46份、低取代羥丙基纖維素32、交聯(lián)聚乙烯吡咯烷酮38份、硬脂酸鎂1份。

7.根據(jù)權(quán)利要求1所述的藥用組合物，其特征在于，以重量份計(jì)，所述藥用組合物包括：氨氯地平5份、福辛普利鈉20份、可壓性淀粉30份、微晶纖維素46份、低取代羥丙基纖維素32、交聯(lián)聚乙烯吡咯烷酮38份、硬脂酸鎂1份。

8.根據(jù)權(quán)利要求1所述的藥用組合物，其特征在于，以重量份計(jì)，所述藥用組合物包括：氨氯地平5份、福辛普利鈉40份、可壓性淀粉30份、微晶纖維素46份、低取代羥丙基纖維素32、交聯(lián)聚乙烯吡咯烷酮38份、硬脂酸鎂1份。

9.一種權(quán)利要求1-8任意一項(xiàng)所述的藥用組合物的制備方法，其特征在于，所述制備方法包括如下步驟：

(1)將藥用輔料分別粉碎過(guò)80目篩，將處方量的微晶纖維素和馬來(lái)酸氨氯地平水合物晶體混合均勻；

(2)再加入處方量的福辛普利鈉、可壓性淀粉、低取代羥丙基纖維素和交聯(lián)聚乙烯吡咯烷酮，混合均勻；

(3)最后再加入處方量的硬脂酸鎂混合5min，中間體檢驗(yàn)合格后，直接壓片即得該藥用組合物芯片；

(4)薄膜包衣。