[發明專利]具有抑制α-葡萄糖苷酶活性的組合物及其制備方法

有效

• 申請號: 201110201221.1
• 申請日: 2011-07-18
• 公開（公告）號: CN102258570A
• 公開（公告）日: 2011-11-30
• 發明（設計）人: 楊小生;晏英;馬琳
• 申請（專利權）人: 貴州省中國科學院天然產物化學重點實驗室
• 主分類號: A61K36/536
• 分類號: A61K36/536;A23L1/29;A23L1/30;A61P3/10
• 代理公司: 北京聯創佳為專利事務所(普通合伙) 11362
• 代理人: 郭防

技術領域：本發明涉及一種具有抑制α-葡萄糖苷酶活性的組合物以及制備這種組合物的方法。

背景技術：糖尿病是以持續性高血糖為基本特征的代謝性疾病，而高血糖是由于胰島素分泌缺陷或者生物作用障礙(機體對胰島素生理作用敏感性降低)，或者兩者同時存在所引起的。隨著人口老化，各國經濟的發展和人們生活方式的改變，糖尿病的患病率在世界范圍內迅速增長，嚴重威脅著人類健康。目前，全球糖尿病人已達1.5億，預測2025年可達3億。其中，我國有5000萬以上的糖尿病患者，發病年齡呈現年輕化趨勢。

糖尿病的口服劑有磺酰脲(SU)劑、縮二胍(BG)劑、胰島素抵抗劑、α-葡萄糖苷酶抑制劑等。其中，α-葡萄糖苷酶抑制劑是一類以延緩腸道碳水化合物吸收而達到治療糖尿病的口服降糖藥物。α-葡萄糖苷酶抑制劑是比較成熟的治療糖尿病藥物，已廣泛應用于臨床。其作用機制為：競爭性抑制位于小腸的各種α-葡萄糖苷酶，使淀粉類分解為葡萄糖的速度減慢，從而減緩腸道內葡萄糖的吸收，降低餐后高血糖。在α-葡萄糖苷酶抑制劑中，稱為阿卡波糖(acarbose)、伏格列波糖(voglibose)的α-葡萄糖苷酶抑制劑已在臨床中使用。

盡管西醫降糖藥物治療糖尿病療效肯定，但各種西藥都有不良反應，如導致低血糖、乳酸性酸中毒、長期使用需逐漸加量等。糖尿病在中醫學屬于消渴病范疇，中醫治療糖尿病，取材方便，療效穩定，由于用自然的植物入藥，副作用必然少于西藥，能有效地防治并發癥，具有西醫不可替代的優勢。目前已有文獻報道，卷柏、夏枯草等中草藥的提取物能顯著抑制α-葡萄糖苷酶的活性。但目前市場未見以上述藥物制成的具有抑制α-葡萄糖苷酶活性的中藥組合物。

發明內容：

本發明所要解決的技術問題在于提供一種具有抑制α-葡萄糖苷酶活性的組合物。本發明所要解決的另一個技術問題在于提供上述組合物的制備方法。

為解決以上技術問題，本發明采用以下技術方案：

一種具有抑制α-葡萄糖苷酶活性的組合物，所述組合物按照重量組分計算，由卷柏活性提取物1-20份和夏枯草活性提取物1-2份及輔料制備而成。

優選的，所述具有抑制α-葡萄糖苷酶活性的組合物按照重量組分計算，由卷柏活性提取物1-5份和夏枯草活性提取物1份及輔料制備而成。

本發明所述具有抑制α-葡萄糖苷酶活性的組合物通過以下方法制備而成：將卷柏活性提取物和夏枯草活性提取物按照確定的比例混合均勻，然后按照常規方法制備成常規制劑。

所述常規制劑為：硬膠囊劑、片劑、口服液、顆粒劑、軟膠囊或滴丸劑。

所述卷柏活性提取物的制備工藝為：將卷柏粉碎后，用乙醇回流提取，提取液濾過，合并，濃縮至無醇味，用石油醚、乙酸乙酯萃取，得到石油醚萃取物、乙酸乙酯萃取物和水層，取乙酸乙酯層濃縮成稠膏狀，置真空干燥箱中干燥，即得卷柏活性提取物(JYC)。

具體地說，所述卷柏活性提取物的制備工藝為：將卷柏粉碎成60-120目，用8-20倍量75-95％的乙醇進行回流提取1-4次，每次1-4小時，提取液濾過，合并，濃縮至無醇味，用等倍量的石油醚、1-1.5倍量的乙酸乙酯萃取2-3次，得到石油醚萃取物、乙酸乙酯萃取物和水層，取乙酸乙酯層濃縮成稠膏狀，置真空干燥箱中干燥，即得卷柏活性提取物。(JYC)。

所述夏枯草活性提取物的制備工藝為：取夏枯草花穗或夏枯草全草，粉碎，用水煎煮提取，提取液濾過，合并，濃縮；濃縮液上大孔吸附樹脂，用乙醇洗脫，收集乙醇洗脫液，減壓回收乙醇至無醇味，水浴蒸干，即得夏枯草活性提取物(XXT)。

具體地說，所述夏枯草活性提取物的制備工藝為：取夏枯草花穗或夏枯草全草，粉碎成60-120目，用2-5倍量的水煎煮提取2-3次，提取液濾過，冷卻至室溫，直接經D101型大孔樹脂吸附處理：樹脂徑高比為1∶7，上樣吸附流速2mL/min，依次用8BV蒸餾水和1BV10％乙醇除雜，用60-95％乙醇洗脫，收集乙醇洗脫液，減壓回收乙醇至無醇味，60℃-90℃水浴蒸干或減壓濃縮至干或微波干燥，即得夏枯草活性提取物(XXT)。

所述組合物可應用于預防或治療糖尿病的藥物、保健品或者食品添加劑中。