[發明專利]一類喹唑啉衍生物的制備方法無效
| 申請號： | 201110199255.1 | 申請日： | 2011-07-15 |
| 公開（公告）號： | CN102321032A | 公開（公告）日： | 2012-01-18 |
| 發明（設計）人： | 應律;徐志剛;丁悅;沙雪輝;王喆 | 申請（專利權）人： | 上海長林化學科技有限公司 |
| 主分類號： | C07D239/94 | 分類號： | C07D239/94 |
| 代理公司： | 上海智信專利代理有限公司 31002 | 代理人： | 薛琦;朱水平 |
| 地址： | 200331 上海市普*** | 國省代碼： | 上海;31 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 一類 喹唑啉 衍生物 制備 方法 | ||
1.一類如式If所示的喹唑啉衍生物的制備方法，其特征在于包含下列步驟：有機溶劑中，在有機堿和多肽縮合劑的作用下，將化合物II與化合物III進行如下反應，即可；
其中，R1為H、SiR1aR1bR1c、
其中，R1a、R1b、R1c、R1a’、R1b’和R1c’獨立地為：
(1)含有1到8個碳的直鏈烷基，含有2到8個碳的直鏈烯基，含有2到8個碳的直鏈炔基，含有3到8個碳的環烷基或含2到8個碳的飽和雜環基；
(2)被取代的含有1到8個碳的直鏈烷基，被取代的含有2到8個碳的直鏈烯基，被取代的含有2到8個碳的直鏈炔基，被取代的含有3到8個碳的環烷基或被取代的含2到8個碳的飽和雜環基；
(3)6到12個碳的芳基；
(4)被取代的6到12個碳的芳基；
(5)3到12個碳的雜芳基；
或者，(6)被取代的3到12個碳的雜芳基；
其中，(2)、(4)或(6)中所述的“被取代的”是指一個、兩個、三個或三個以上氫原子獨立地被一個或多個如下基團所取代：氟、氯、溴、碘、羥基、保護的羥基、硝基、氰基、氨基、保護的氨基、羰基、硫代羰基、-NH-(C1-C12烷基)、-NH-(C2-C8烯基)、-NH-(C2-C8炔基)、-NH-(C3-C12環烷基)、-NH-(C6-C12芳基)、-NH-(C3-C12雜芳基)、-NH-(C3-C12飽和雜環基)、-NH-(C3-C12不飽和雜環基)、二(C1-C12烷基)取代的氨基、二(C6-C12芳基)取代的氨基、二(C3-C12雜芳基)取代的氨基、-O-(C1-C12烷基)、-O-(C2-C8烯基)、-O-(C2-C8炔基)、-O-(C3-C12環烷基)、-O-(C6-C12芳基)、-O-(C3-C12雜芳基)、-O-(C3-C12飽和雜環基)、-O-(C3-C12不飽和雜環基)、-C(O)-(C1-C12烷基)、-C(O)-(C2-C8烯基)、-C(O)-(C2-C8炔基)、-C(O)-(C3-C12環烷基)、-C(O)-(C6-C12芳基)、-C(O)-(C3-C12雜芳基)、-C(O)-(C3-C12飽和雜環基)、-C(O)-(C3-C12不飽和雜環基)、-CONH2、-CONH-(C1-C12烷基)、-CONH-(C2-C8烯基)、-CONH-(C2-C8炔基)、-CONH-(C3-C12環烷基)、-CONH-(C6-C12芳基)、-CONH-(C3-C12雜芳基)、-CONH-(C3-C12飽和雜環基)、-CONH-(C3-C12不飽和雜環基)、-OCO2-(C1-C12烷基)、-OCO2-(C2-C8烯基)、-OCO2-(C2-C8炔基)、-OCO2-(C3-C12環烷基)、-OCO2-(C6-C12芳基)、-OCO2-(C3-C12雜芳基)、-OCO2-(C3-C12飽和雜環基)、-OCO2-(C3-C12不飽和雜環基)、-OCONH2、-OCONH-(C1-C12烷基)、-OCONH-(C2-C8烯基)、-OCONH-(C2-C8炔基)、-OCONH-(C3-C12環烷基)、-OCONH-(C6-C12芳基)、-OCONH-(C3-C12雜芳基)、-OCONH-(C3-C12飽和雜環基)、-OCONH-(C3-C12不飽和雜環基)、-NHC(O)-(C1-C12烷基)、-NHC(O)-(C2-C8烯基)、-NHC(O)-(C2-C8炔基)、-NHC(O)-(C3-C12環烷基)、-NHC(O)-(C6-C12芳基)、-NHC(O)-(C3-C12雜芳基)、-NHC(O)-(C3-C12飽和雜環基)、-NHC(O)-(C3-C12不飽和雜環基)、-NHCO2-(C1-C12烷基)、-NHCO2-(C2-C8烯基)、-NHCO2-(C2-C8炔基)、-NHCO2-(C3-C12環烷基)、-NHCO2-(C6-C12芳基)、-NHCO2-(C3-C12雜芳基)、-NHCO2-(C3-C12飽和雜環基)、-NHCO2-(C3-C12不飽和雜環基)、-NHC(O)NH2、-NHC(O)NH-(C1-C12烷基)、-NHC(O)NH-(C2-C8烯基)、-NHC(O)NH-(C2-C8炔基)、-NHC(O)NH-(C3-C12環烷基)、-NHC(O)NH-(C6-C12芳基)、-NHC(O)NH-(C3-C12雜芳基)、-NHC(O)NH-(C3-C12飽和雜環基)、-NHC(O)NH-(C3-C12不飽和雜環基)、-NHC(S)NH2、-NHC(S)NH-(C1-C12烷基)、-NHC(S)NH-(C2-C8烯基)、-NHC(S)NH-(C2-C8炔基)、-NHC(S)NH-(C3-C12環烷基)、-NHC(S)NH-(C6-C12芳基)、-NHC(S)NH-(C3-C12雜芳基)、-NHC(S)NH-(C3-C12飽和雜環基)、-NHC(S)NH-(C3-C12不飽和雜環基)、-NHC(NH)NH2、-NHC(NH)NH-(C1-C12烷基)、-NHC(NH)NH-(C2-C8烯基)、-NHC(NH)NH-(C2-C8炔基)、-NHC(NH)NH-(C3-C12環烷基)、-NHC(NH)NH-(C6-C12芳基)、-NHC(NH)NH-(C3-C12雜芳基)、-NHC(NH)NH-(C3-C12飽和雜環基)、-NHC(NH)NH-(C3-C12不飽和雜環基)、-NHC(NH)-(C1-C12烷基)、-NHC(NH)-(C2-C8烯基)、-NHC(NH)-(C2-C8炔基)、-NHC(NH)-(C3-C12環烷基)、-NHC(NH)-(C6-C12芳基)、-NHC(NH)-(C3-C12雜芳基)、-NHC(NH)-(C3-C12飽和雜環基)、-NHC(NH)-(C4-C12不飽和雜環基)、-C(NH)NH-(C1-C12烷基)、-C(NH)NH-(C2-C8烯基)、-C(NH)NH-(C2-C8炔基)、-C(NH)NH-(C3-C12環烷基)、-C(NH)NH-(C6-C12芳基)、-C(NH)NH-(C3-C12雜芳基)、-C(NH)NH-(C3-C12飽和雜環基)、-C(NH)NH-(C3-C12不飽和雜環基)、-S(O)-(C1-C12烷基)、-S(O)-(C2-C8烯基)、-S(O)-(C2-C8炔基)、-S(O)-(C3-C12環烷基)、-S(O)-(C6-C12芳基)、-S(O)-(C3-C12雜芳基)、-S(O)-(C3-C12飽和雜環基)、-S(O)-(C3-C12不飽和雜環基)、-SO2NH2、-SO2NH-(C1-C12烷基)、-SO2NH-(C2-C8烯基)、-SO2NH-(C2-C8炔基)、-SO2NH-(C3-C12環烷基)、-SO2NH-(C6-C12芳基)、-SO2NH-(C3-C12雜芳基)、-SO2NH-(C3-C12飽和雜環基)、-SO2NH-(C3-C12不飽和雜環基)、-NHSO2-(C1-C12烷基)、-NHSO2-(C2-C8烯基)、-NHSO2-(C2-C8炔基)、-NHSO2-(C3-C12環烷基)、-NHSO2-(C6-C12芳基)、-NHSO2-(C3-C12雜芳基)、-NHSO2-(C3-C12飽和雜環基)、-NHSO2-(C3-C12不飽和雜環基)、-CH2NH2、-CH2SO2CH3、C6-C12芳基、C6-C12芳基取代的C1-C12烷基、C3-C12雜芳基、C3-C12雜芳基取代的C1-C12烷基、C3-C12飽和雜環基、C3-C12不飽和雜環基、C3-C12環烷基、1個烷氧基取代的C1-C12烷基、甲氧基甲氧基、甲氧基乙氧基、巰基、-S-(C1-C12烷基)、-S-(C2-C8烯基)、-S-(C2-C8炔基)、-S-(C3-C12環烷基)、-S-(C6-C12芳基)、-S-(C3-C12雜芳基)、-S-(C3-C12飽和雜環基)、-S-(C3-C12不飽和雜環基)或甲硫基甲基；其中所述的芳基、雜芳基、飽和雜環基、不飽和雜環基、烷基、烯基、炔基、環烷基、烷氧基無取代或被上述取代基中的一個或多個進一步取代。
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