[發明專利]一種奧氮平的制備方法有效
| 申請號： | 201110194322.0 | 申請日： | 2011-07-12 |
| 公開（公告）號： | CN102250116A | 公開（公告）日： | 2011-11-23 |
| 發明（設計）人： | 劉雨林;魏海鵬;張桃桃;周強;劉亞林 | 申請（專利權）人： | 景德鎮市富祥藥業有限公司 |
| 主分類號： | C07D495/04 | 分類號： | C07D495/04 |
| 代理公司： | 浙江杭州金通專利事務所有限公司 33100 | 代理人： | 劉曉春 |
| 地址： | 333000 江西省景德鎮*** | 國省代碼： | 江西;36 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 一種 奧氮平 制備 方法 | ||
1.一種奧氮平的制備方法，其特征在于它由以下四步反應制得奧氮平：
。
2.如權利要求1所述的一種奧氮平的制備方法，其特征在于第一步反應的反應溫度5~120℃，反應時間為1~8.0h，化合物II:化合物I:KF的摩爾比=1:1.0~1.6:1~1.6，溶劑為DMF或DMSO，反應完畢，過濾，濾液回收溶劑，加入乙醇結晶析料。
3.如權利要求1所述?的一種奧氮平的制備方法，其特征在于第二步反應的反應溫度為10~85℃，反應時間0.5~6.0h，化合物III:鋅粉的摩爾比=1:1~3，溶劑為乙醇，反應完畢先降溫，直接轉入下一步反應。
4.如權利要求3所述的一種奧氮平的制備方法，其特征在于在第二步反應完畢降溫后，在第二步反應容器中直接加入硫酸進行第三步反應，第三步反應溫度為20~90℃，時間為1~8.0h，化合物III:H2SO4的摩爾比=1:1.5~4，反應完畢，減壓回收乙醇，冷卻析料得化合物IV。
5.如權利要求1所述的一種奧氮平的制備方法，其特征在于第四步反應的反應溫度為60~140℃，化合物IV:N-甲基哌嗪摩爾比=1:1~10，反應時間為5~16.0h，溶劑為N-甲基吡咯烷酮，反應完畢，降溫減壓回收N-甲基吡咯烷酮，加入蒸餾水，析料，冷卻過濾，烘干得化合物VI粗品，所述粗品再用乙醇、乙酸乙酯或二氯甲烷重結晶，得化合物VI純品。
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