[發明專利]萘啶酮羧酸類化合物及其制備方法

無效

• 申請號: 201110193510.1
• 申請日: 2011-07-12
• 公開（公告）號: CN102321082A
• 公開（公告）日: 2012-01-18
• 發明（設計）人: 郭慧元;劉明亮;馮連順;呂凱;胡錦生;吳金韋;王哲
• 申請（專利權）人: 中國醫學科學院醫藥生物技術研究所;浙江司太立制藥股份有限公司
• 主分類號: C07D471/04
• 分類號: C07D471/04;A61K31/4375;A61P31/04;C07D207/22
• 代理公司: 北京華科聯合專利事務所 11130
• 代理人: 王為

1.式(I)所示化合物、或其藥用鹽、水合物：

其中：

R₁代表H、OCH₃、Cl、NO₂；

R₂代表H、OCH₃、CH₃；

R₃代表H、OCH₃、OCHF₂、OCH₂C₆H₅、CH₃；

R₄代表H、OCH₃、Cl；

R₅代表H、OCH₃、NO₂、F、Br；

芐基中的苯環上同時連有R₁、R₂、R₃、R₄、R₅中的兩個或叁個，這些基團除F外可以是相同的，也可以是不同的。

2.根據權利要求1所述的式(I)所示化合物、或其藥用鹽、水合物，其特征在于，其化合物為：

1-環丙基-6-氟-7-[3-氨甲基-4-(2，3-二甲氧基)芐氧亞胺基吡咯烷-1-基]-1，4-二氫-4-氧代-1，8-萘啶-3-羧酸；

1-環丙基-6-氟-7-[3-氨甲基-4-(2，3，4-三甲氧基)芐氧亞胺基吡咯烷-1-基]-1，4-二氫-4-氧代-1，8-萘啶-3-羧酸；

1-環丙基-6-氟-7-[3-氨甲基-4-(3，4-二甲氧基)芐氧亞胺基吡咯烷-1-基]-1，4-二氫-4-氧代-1，8-萘啶-3-羧酸；

1-環丙基-6-氟-7-[3-氨甲基-4-(6-氟-2，3-二甲氧基)芐氧亞胺基吡咯烷-1-基]-1，4-二氫-4-氧代-1，8-萘啶-3-羧酸；

1-環丙基-6-氟-7-[3-氨甲基-4-(2-氯-3，4-二甲氧基)芐氧亞胺基吡咯烷-1-基]-1，4-二氫-4-氧代-1，8-萘啶-3-羧酸；

1-環丙基-6-氟-7-[3-氨甲基-4-(2-硝基-3，4-二甲氧基)芐氧亞胺基吡咯烷-1-基]-1，4-二氫-4-氧代-1，8-萘啶-3-羧酸；

1-環丙基-6-氟-7-[3-氨甲基-4-(3，4，5-三甲氧基)芐氧亞胺基吡咯烷-1-基]-1，4-二氫-4-氧代-1，8-萘啶-3-羧酸；

1-環丙基-6-氟-7-[3-氨甲基-4-(3-氯-4，5-二甲氧基)芐氧亞胺基吡咯烷-1-基]-1，4-二氫-4-氧代-1，8-萘啶-3-羧酸；

1-環丙基-6-氟-7-[3-氨甲基-4-(2-溴-4，5-二甲氧基)芐氧亞胺基吡咯烷-1-基]-1，4-二氫-4-氧代-1，8-萘啶-3-羧酸；

1-環丙基-6-氟-7-[3-氨甲基-4-(2-硝基-4，5-二甲氧基)芐氧亞胺基吡咯烷-1-基]-1，4-二氫-4-氧代-1，8-萘啶-3-羧酸；

1-環丙基-6-氟-7-[3-氨甲基-4-(3-甲氧基-4-苯甲氧基)芐氧亞胺基吡咯烷-1-基]-1，4-二氫-4-氧代-1，8-萘啶-3-羧酸；

1-環丙基-6-氟-7-[3-氨甲基-4-(3-甲氧基-4-二氟甲氧基)芐氧亞胺基吡咯烷-1-基]-1，4-二氫-4-氧代-1，8-萘啶-3-羧酸；

1-環丙基-6-氟-7-[3-氨甲基-4-(2，5-二甲氧基)芐氧亞胺基吡咯烷-1-基]-1，4-二氫-4-氧代-1，8-萘啶-3-羧酸；

1-環丙基-6-氟-7-[3-氨甲基-4-(2，6-二甲氧基)芐氧亞胺基吡咯烷-1-基]-1，4-二氫-4-氧代-1，8-萘啶-3-羧酸；

1-環丙基-6-氟-7-[3-氨甲基-4-(2，4-二甲氧基)芐氧亞胺基吡咯烷-1-基]-1，4-二氫-4-氧代-1，8-萘啶-3-羧酸；

1-環丙基-6-氟-7-[3-氨甲基-4-(3，4-二甲基)芐氧亞胺基吡咯烷-1-基]-1，4-二氫-4-氧代-1，8-萘啶-3-羧酸。