[發(fā)明專利]制備福沙匹坦的方法有效
| 申請?zhí)枺?/td> | 201110187565.1 | 申請日： | 2011-06-27 |
| 公開（公告）號： | CN102850398A | 公開（公告）日： | 2013-01-02 |
| 發(fā)明（設計）人： | 楊玉雷;潘紅娟;朱雪焱;袁哲東;郭猛 | 申請（專利權）人： | 上海醫(yī)藥工業(yè)研究院;江蘇正大天晴藥業(yè)股份有限公司 |
| 主分類號： | C07F9/6558 | 分類號： | C07F9/6558;C07C215/10;C07C213/08 |
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| 地址： | 200040*** | 國省代碼： | 上海;31 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 制備 福沙匹坦 方法 | ||
1.一種制備式I化合物或其可藥用鹽的方法，
所述方法包括：
將式II化合物在催化劑存在下還原以生成式I化合物或其可藥用鹽，
所述還原在任選可藥用鹽的抗衡離子的存在下進行。
2.權利要求1的方法，所述方法包括制備式Ia化合物的方法，
所述方法包括將式II化合物
在N-甲基-D-葡糖胺和催化劑存在下催化還原以生成式Ia化合物。
3.權利要求1或2的方法，所述方法還包括將式III化合物
與式IV化合物
在位阻堿存在下接觸，以及將所得產物與選自甲醇、乙醇或異丙醇的醇類化合物接觸以生成式II化合物，
4.權利要求3的方法，其中所述的位阻堿選自六甲基二硅氮烷鈉、六甲基二硅氮烷鉀、六甲基二硅氮烷鋰、叔丁醇鉀、叔戊醇鉀、戊醇鉀、二異丙基氨基鋰、四甲基哌啶鋰、仲丁基鋰或叔丁基鋰。
5.權利要求4的方法，其中所述位阻堿為六甲基二硅氮烷鈉。
6.權利要求3的方法，其中所述的醇類化合物為甲醇。
7.權利要求3的方法，其中在位阻堿存在下接觸所用的溶劑選自甲苯、四氫呋喃、乙醚、二甘醇二甲醚、二甲氧基乙烷或甲基叔丁基醚。
8.權利要求7的方法，其中位阻堿存在下接觸所用的溶劑為四氫呋喃。
9.權利要求1或2的方法，其中所述的催化劑選自鈀催化劑、鉑催化劑和釕催化劑。
10.下式的化合物
或其鹽。
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