[發明專利]18F-E[c(RGDyk)2]、用于其自動化生產的藥盒、藥盒制備方法及應用

有效

• 申請號: 201110185085.1
• 申請日: 2011-07-03
• 公開（公告）號: CN102268074A
• 公開（公告）日: 2011-12-07
• 發明（設計）人: 楊敏;陳小元;徐宇平;潘棟輝;羅世能;王立振
• 申請（專利權）人: 江蘇省原子醫學研究所
• 主分類號: C07K7/52
• 分類號: C07K7/52;A61K49/00
• 代理公司: 北京中恒高博知識產權代理有限公司 11249
• 代理人: 夏晏平

1.¹⁸F-E[c(RGDyk)2]?，結構式如式Ⅰ所示：

Ⅰ?。

2.權利要求1所述的¹⁸F-E[c(RGDyk)2]在PET顯像劑制備中的應用。

3.一種用于自動化生產¹⁸F-E[c(RGDyk)2]的藥盒，其特征在于：所述藥盒包括原料試劑A和B，其中

A瓶內包括E[c(RGDyk)2]-NO₂；

B瓶內包括冠醚K222/K₂CO₃的乙腈溶液，其中冠醚K222與K₂CO₃的含量mg/mL比為（0.1～60）：1。

4.根據權利要求3所述的用于自動化生產¹⁸F-E[c(RGDyk)2]的藥盒，其特征在于：冠醚K222與K₂CO₃的含量mg/mL比為（2～20）：1。

5.根據權利要求3所述的用于自動化生產¹⁸F-E[c(RGDyk)2]的藥盒，其特征在于：E[c(RGDyk)2]-NO₂與冠醚K222/K₂CO₃的乙腈溶液的質量mg/體積ml為（0.04～20）：1。

6.根據權利要求4所述的用于自動化生產¹⁸F-E[c(RGDyk)2]的藥盒，其特征在于：E[c(RGDyk)2]-NO₂與冠醚K222/K₂CO₃的乙腈溶液的質量mg/體積ml為（0.5～5）：1。

7.權利要求2-6所述的用于自動化生產¹⁸F-E[c(RGDyk)2]的藥盒的制備方法，其特征在于：A瓶制備步驟如下，1）將E[c(RGDyk)2]-NO2溶于乙醇中；混合均勻；2）取步驟1得到的溶液無菌過濾后，分裝于容器中，冷凍干燥即得A瓶；

B瓶制備方法如下，往冠醚K222乙腈溶液中加入K₂CO₃水溶液，混合均勻，無菌過濾后分裝即得B瓶。

8.一種利用權利要求2-6所述的藥盒制備¹⁸F-E[c(RGDyk)2]的方法，其特征在于：¹⁸F^-溶液經QMA柱吸附后被冠醚K222/K₂CO₃的乙腈溶液洗脫進入反應管,共沸除乙腈和水后，加入E[c(RGDyk)2]-NO₂的DMSO溶液，90-180℃反應5-30min,冷卻,加水稀釋后入Sep－Pak?C-18柱上，水淋洗后用乙醇洗脫產品入收集瓶，加生理鹽水,過無菌濾膜,即得¹⁸F-E[c(RGDyk)2]純品。