[發明專利]一種21位為N-乙酰半胱氨酸酯的糖皮質激素

有效

• 申請號: 201110184121.2
• 申請日: 2011-07-01
• 公開（公告）號: CN102850426A
• 公開（公告）日: 2013-01-02
• 發明（設計）人: 孫亮;陳松;趙琳
• 申請（專利權）人: 天津金耀集團有限公司
• 主分類號: C07J41/00
• 分類號: C07J41/00;C07J71/00;A61K31/573;A61K31/58;A61P29/00
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1.一種式(I)化合物，

R2＝OH、-OCOR6，R6為六個碳以內的烷基或呋喃基；

R3＝H、OH或甲基；

R2，R3＝

R4＝H或鹵素；

R5＝H，鹵素或甲基；

1，2位虛線代表單鍵或雙鍵。

2.如權利要求1所述的式(I)化合物，其合成方法為將式(II)化合物溶解到N，N-二甲基甲酰胺中，升溫至60℃，加入4-二甲基氨基吡啶、二環己基碳二亞胺、N-乙酰半胱氨酸，攪拌進行酯化反應，在30分鐘后室溫下自然降溫，室溫下反應，反應畢稀釋于冰水中，調節PH值中性后過濾，用水沖洗后干燥，得到式(I)化合物。

3.如權利要求1-所述的式(I)化合物，在制備治療炎癥藥物中的應用。

4.一種藥物組合物，其特征是含有作為活性成分如權利要求1的式(I)所述的任意一種或幾種的化合物和一種或幾種藥用輔料。

5.如權利要求4所述的藥物組合物，其特征是所述組合物為適用于全身給藥或局部給藥的組合物藥物組合物。

6.如權利要求5所述的藥物組合物，其特征是所述局部給藥的藥物組合物為吸入劑、鼻用制劑、外用制劑、口腔給藥制劑、局部腔道制劑、眼用制劑以及脂質體或微膠囊制劑。

7.如權利要求6所述的藥物組合物，其特征是所述組合物為吸入劑、鼻用制劑和外用制劑。

8.如權利要求7所述的藥物組合物，其特征是所述吸入劑為氣霧劑、干粉吸入劑、噴霧劑的一種。

9.如權利要求8所述的藥物組合物，其特征是所述藥物組合物為氣霧劑時，所述藥用輔料包括適用于氣霧劑的可藥用的拋射劑和一種或幾種低揮發性組分。

10.如權利要求9所述的藥物組合物，其特征是制成干粉吸入劑時，所述的粉霧劑由干燥粉末組成，所述藥物輔料包括載體和附加劑。