[發明專利]一種含有長春西汀的大容量注射液組合物及其制備方法

有效

• 申請號: 201110181388.6
• 申請日: 2011-06-30
• 公開（公告）號: CN102228428A
• 公開（公告）日: 2011-11-02
• 發明（設計）人: 黃毅;張頎;黃層霄;張宇玄;彭俊;熊昕
• 申請（專利權）人: 武漢同源藥業有限公司
• 主分類號: A61K9/08
• 分類號: A61K9/08;A61K31/4375;A61K47/16;A61P3/06;A61P3/10;A61P9/10;A61P25/00;A61P25/08;A61P25/22;A61P25/24;A61P25/28;A61P27/02
• 代理公司: 北京鼎佳達知識產權代理事務所(普通合伙) 11348
• 代理人: 蔣常雪

1.一種含有長春西汀的大容量注射液，其組成為：長春西汀、氯化鈉、酸性氨基酸或酸性氨基酸鹽、L-(+)酒石酸、pH值調節劑、注射用水,酸性氨基酸或酸性氨基酸鹽選自：賴氨酸、鹽酸半胱氨酸、鹽酸精氨酸，長春西汀與酸性氨基酸或酸性氨基酸鹽的配料比為：1:1-3?W/W。

2.根據權利要求1所述的大容量注射液，其特征在于：pH值調節劑是氫氧化鈉、碳酸氫鈉、鹽酸。

3.根據權利要求2所述的大容量注射液，其特征在于：長春西汀與L-(+)酒石酸的配料比為：1:?0.5-1.5?W/W。

4.一種含有長春西汀的大容量注射液，其組成為：

長春西汀??????????????10g??????

氯化鈉????????????????900g

L-(+)酒石酸???????????6.5g

鹽酸半胱氨酸??????????15g

氫氧化鈉??????????????調pH值至3.9-4.1??

注射用水加到??????????10萬ml。

5.一種含有長春西汀的大容量注射液，其組成為：

長春西汀??????????????30g??????

氯化鈉????????????????900g

L-(+)酒石酸???????????15g

賴氨酸????????????????30g

鹽酸??????????????????調pH值至3.9-4.1??

注射用水加到??????????10萬ml。

6.一種含有長春西汀的大容量注射液，其組成為：

長春西汀??????????????10g??????

氯化鈉????????????????900g

L-(+)酒石酸???????????15g

鹽酸精氨酸????????????15g

鹽酸??????????????????調pH值至3.9-4.1??

注射用水加到??????????5萬ml。

7.?一種如權利要求1至6任一項所述的大容量注射液的制備方法如下：

(1)?在濃配罐中加入應配體積80%的70~80℃注射用水，通二氧化碳氣保護下，加入處方量氯化鈉、處方量三分之二的酸性氨基酸或酸性氨基酸鹽攪拌溶解，加入配液量0.1%g/ml的針用活性炭攪勻，靜置30分鐘，過濾脫炭，濾液進入稀配罐，本工藝過程中一直連續通二氧化碳，二氧化碳連續從溶液中鼓泡逸出；

?(2)?取相當于主藥十倍量的70~80℃注射用水，加入酒石酸攪拌溶解后，在二氧化碳氣保護下再加入主藥攪拌到溶液澄清，加入處方量三分之一的酸性氨基酸或酸性氨基酸鹽攪拌溶解，加入配液量0.1%?g/ml的針用活性炭攪勻，靜置30分鐘，過濾脫炭，濾液進入稀配罐，本工藝過程中一直連續通二氧化碳，二氧化碳連續從溶液中鼓泡逸出；

?(3)?補加注射用水至全量攪勻，測pH值，在二氧化碳氣保護下邊攪拌邊緩慢加pH值調節劑，調pH值3.9~4.1，半成品測主藥與氯化鈉含量；

(4)、精濾：分別用0.45μm、0.22μm微孔濾濾膜精濾，濾后通二氧化碳至飽和；

(5)、灌封：在氮氣保護下灌裝輸液瓶或袋中；

(6)、滅菌：121℃滅菌15分鐘；

(7)、檢驗、包裝。