[發明專利]2-苯-3-呋喃-6-酰胺基喹喔啉化合物及制備方法無效
| 申請號： | 201110178188.5 | 申請日： | 2011-06-29 |
| 公開（公告）號： | CN102260247A | 公開（公告）日： | 2011-11-30 |
| 發明（設計）人： | 趙雪梅;夏成才 | 申請（專利權）人： | 泰山醫學院 |
| 主分類號： | C07D405/04 | 分類號： | C07D405/04;C07D405/14;A61P35/00 |
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| 地址： | 271016 山*** | 國省代碼： | 山東;37 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 呋喃 胺基 喹喔啉 化合物 制備 方法 | ||
1.一種2-苯-3-呋喃-6-酰胺基喹喔啉化合物及制備方法，其特征在于，化合物的化學式為式Ⅶ：
式Ⅶ
式中R為直鏈、環狀、支鏈烷烴和苯基、吡咯、吡啶芳香環、芳雜環;R1為H、NO2、CH3、OCH3。
2.根據權利要求1所述的一種2-苯-3-呋喃-6-酰胺基喹喔啉化合物及制備方法，其特征在于，包括以下步驟：
1）使苯甲醛和呋喃醛發生安息香縮合反應；
2）再經氧化生成1,2-二苯基乙二酮，1-苯基-2-呋喃基乙二酮，1,2-二呋喃基乙二酮混合物；
3）利用層析柱分離得到1-苯基-2-呋喃基乙二酮；
4）1-苯基-2-呋喃基乙二酮再和4-硝基鄰苯二胺發生環化反應生成2-苯-3-呋喃-6-硝基喹喔啉；
5）2-苯-3-呋喃-6-硝基喹喔啉經還原生成2-苯-3-呋喃-6-氨基喹喔啉；
6）2-苯-3-呋喃-6-氨基喹喔啉和各種酰氯反應生成2-苯-3-呋喃-6-酰胺基喹喔啉化合物。
3.根據權利要求2所述的一種2-苯-3-呋喃-6-酰胺基喹喔啉化合物及制備方法，其特征在于，安息香縮合反應采用苯甲醛和呋喃醛混合醛的方式。
4.根據權利要求2所述的一種2-苯-3-呋喃-6-酰胺基喹喔啉化合物及制備方法，其特征在于，安息香縮合反應是在VB1的催化下PH值范圍在6-12，尤其是在8-9。
5.根據權利要求2所述的一種2-苯-3-呋喃-6-酰胺基喹喔啉化合物及制備方法，其特征在于，安息香縮合反應溫度在-10℃至30℃，尤其在-2℃至5℃最佳。
6.根據權利要求2所述的一種2-苯-3-呋喃-6-酰胺基喹喔啉化合物及制備方法，其特征在于，采用柱層析分離的方式純化得到1-苯基-2-呋喃基乙二酮。
7.根據權利要求2所述的一種2-苯-3-呋喃-6-酰胺基喹喔啉化合物及制備方法，其特征在于，2-苯-3-呋喃-6-硝基喹喔啉還原采用多硫化鈉。
8.根據權利要求2所述的一種2-苯-3-呋喃-6-酰胺基喹喔啉化合物及制備方法，其特征在于，1-苯基-2-呋喃基乙二酮再和4-硝基鄰苯二胺發生環化反應投料比1:1.1至1:2.5，溶劑為甲苯、乙酸、四氫呋喃等，尤其乙酸為最佳。
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