[發明專利]萬古霉素或去甲萬古霉素類似物及其藥用用途

無效

• 申請號: 201110167779.2
• 申請日: 2011-06-21
• 公開（公告）號: CN102838661A
• 公開（公告）日: 2012-12-26
• 發明（設計）人: 孫遜;徐亮;章思及;昌軍
• 申請（專利權）人: 復旦大學
• 主分類號: C07K9/00
• 分類號: C07K9/00;A61K38/14;A61P31/00;A61P31/04
• 代理公司: 上海元一成知識產權代理事務所(普通合伙) 31268
• 代理人: 吳桂琴

1.式（１）的萬古霉素或去甲萬古霉素類似物，

????式中，R₁代表C(=X)NR₅R₆，其中，X代表氧、硫或氮；R₅代表氫或取代或非取代的烷基、烯基、環烷基、環烯基、雜環烷基、芳香基、雜芳香取代基或芳香烷基；R₆代表代表氫或取代或非取代的烷基、烯基、環烷基、環烯基、雜環烷基、芳香基、雜芳香取代基或芳香烷基，或者R₅和R₆連接起來，與氮原子形成雜環；R₂代表羥基、取代胺基；R₃代表氫和胺烷基；R₄代表氫或甲基。

2.如權利要求1所述的萬古霉素或去甲萬古霉素類似物，其特征在于，還包括其在藥學上可接受的鹽、酯、立體異構體或前藥。

3.如權利要求1所述的萬古霉素或去甲萬古霉素類似物，其特征在于，所述的R₅代表氫，R₆代表氫或取代或非取代的烷基、烯基、環烷基、環烯基、雜環烷基、芳香基、雜芳香取代基或芳香烷基，或者R₅和R₆連接起來，與氮原子形成雜環。

4.如權利要求1所述的萬古霉素或去甲萬古霉素類似物，其特征在于，所述的R₃中，胺烷基上的胺基被各種取代基取代，所述的取代基選自取代或非取代的烷基、烯基、環烷基、環烯基、芳香烷基、烷氧基、膦酰基或羥基。

5.如權利要求3所述的萬古霉素或去甲萬古霉素類似物，其特征在于，R₆代表氫、C₁-C₁₂的烷基、含有一個或多個取代基的C₂-C₁₂的烷基，所述的取代基選自鹵素、羥基、C₁-C₃烷氧基、胺基和C₁-C₃烷胺基、含有芳香取代的C₁-C₁₂烷基、含有取代芳香基取代的C₁-C₁₂烷基、含有取代或非取代的雜芳香基取代的C₁-C₁₂烷基。

6.如權利要求1所述的萬古霉素或去甲萬古霉素類似物，其特征在于，所述R₅和?R₆連接起來，形成5-7元含氮雜環。

7.如權利要求1或2所述的萬古霉素或去甲萬古霉素類似物在制備抗感染藥物中的用途。

8.如權利要求1或2所述的萬古霉素或去甲萬古霉素類似物在制備抗艱難梭菌藥物中的用途。