[發明專利]長春新堿納米靶向緩釋長循環脂質體及制備方法無效
| 申請號： | 201110161829.6 | 申請日： | 2011-06-16 |
| 公開（公告）號： | CN102225053A | 公開（公告）日： | 2011-10-26 |
| 發明（設計）人： | 常津;王生;蘇文雅;王漢杰;康世胤 | 申請（專利權）人： | 天津大學 |
| 主分類號： | A61K9/127 | 分類號： | A61K9/127;A61K31/475;A61K47/36;A61P35/00 |
| 代理公司： | 天津市北洋有限責任專利代理事務所 12201 | 代理人： | 王麗 |
| 地址： | 300072 天*** | 國省代碼： | 天津;12 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 長春新堿 納米 靶向 緩釋長 循環 脂質體 制備 方法 | ||
1.長春新堿納米靶向緩釋長循環脂質體，其特征其粒徑在50～200nm之間，表面含有聚乙二醇及葉酸修飾。
2.權利要求1的長春新堿納米靶向緩釋長循環脂質體的制備方法，其原料質量份數比配比為：葉酸修飾的賴氨酸殼聚糖十八烷基季銨鹽FA-OQLCS∶聚乙二醇修飾的賴氨酸殼聚糖十八烷基季銨鹽PEG-OQLCS∶長春新堿＝1∶1～2∶0.5～1；FA-OQLCS與PEG-OQLCS總量∶膽固醇＝4～2∶1；
采用反相蒸發法時，制備步驟如下：
a.將長春新堿溶于蒸餾水中，形成水相，待用；
b.將聚乙二醇修飾的賴氨酸殼聚糖十八烷基季銨鹽、葉酸修飾的賴氨酸殼聚糖十八烷基季銨鹽、膽固醇，溶于二氯甲烷中，形成油相，油相與步驟a)中水相體積比為1∶2～3；
c.將水相在50～200w功率范圍下進行超聲，加入油相，超聲形成水油均勻的分散乳液；
d.將步驟c)乳液在30～50℃下于旋轉蒸發儀上進行旋蒸，同時向旋轉蒸發儀中通入氮氣流加以保護，當有機溶劑完全揮發后，即得到高分子脂質體。
3.如權利要求2的所述的制備方法，其特征是所述的反相蒸發法改用薄膜分散法時，制備步驟如下：
a.將聚乙二醇修飾的賴氨酸殼聚糖十八烷基季銨鹽、葉酸修飾的賴氨酸殼聚糖十八烷基季銨鹽和膽固醇溶于二氯甲烷中；
b.將步驟a)混合物置于反應器中，在30～50℃下于旋轉蒸發儀上進行旋蒸，同時向旋轉蒸發儀中通入氮氣流加以保護，使反應器中的有機溶劑完全揮發；
c.將長春新堿溶于蒸餾水中，加入步驟b)的反應器中，將脂質膜水化，然后用超聲波清洗器進行超聲分散，即得到高分子脂質體。
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