[發明專利]新型血管腸肽類似物及其制備方法和用途有效
| 申請號: | 201110159108.1 | 申請日: | 2011-06-13 |
| 公開(公告)號: | CN102827268A | 公開(公告)日: | 2012-12-19 |
| 發明(設計)人: | 李湘;徐琪 | 申請(專利權)人: | 杭州中肽生化有限公司 |
| 主分類號: | C07K14/575 | 分類號: | C07K14/575;C07K1/06;C07K1/04 |
| 代理公司: | 暫無信息 | 代理人: | 暫無信息 |
| 地址: | 310018 浙江省杭*** | 國省代碼: | 浙江;33 |
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| 摘要: | |||
| 搜索關鍵詞: | 新型 血管 類似物 及其 制備 方法 用途 | ||
1.一種血管活性腸肽類似物,其化學結構式如下:
其中每個R1、R2、R3、R4獨立的選自H、烷基、烯基、炔基、芳基烷基、環烷基烷基、雜芳基烷基或雜環基烷基;
R5和R6獨立的選自烷基、烯基、炔基、[R1′-K-R1′]n;
所述的R1′選自烷基、炔基(烯基)或炔基;
所述的K是O、S、SO、SO2、CO、CO2、CONR2′、或
所述的R2′是H或烷基;
n是2-7的整數。
2.如權利要求1所述的血管活性腸肽類似物,其化學結構式如下:
其中每個R1、R2、R3、R4獨立的選自H、烷基、烯基、炔基、芳基烷基、環烷基烷基、雜芳基烷基或雜環基烷基;
n、m分別獨立選自是2-7的整數。
3.如權利要求2所述的血管活性腸肽類似物,其化學結構式如下:
4.一種制備權利要求3所述血管活性腸肽類似物的方法,其特征在于:
(1)制備具有下述結構的物質
(2)通過催化劑處理步驟(1)的化合物,使其環合。
5.如權利要求4的方法,其特征在于,步驟(1)通過固相合成技術制備。
6.如權利要求5的方法,其特征在于,步驟(1)采用Fmoc保護的固相合成技術。
7.如權利要求4的方法,其特征在于,步驟(2)的催化劑是釕催化劑。
8.如權利要求7的方法,其特征在于,所述的釕催化劑是Grubbs?1st。
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