[發明專利]一種合成2-嗎啉酮衍生物的方法有效
| 申請號： | 201110158113.0 | 申請日： | 2011-06-14 |
| 公開（公告）號： | CN102260224A | 公開（公告）日： | 2011-11-30 |
| 發明（設計）人： | 陳敏東;韓紅霞;高桂枝 | 申請（專利權）人： | 南京信息工程大學 |
| 主分類號： | C07D265/32 | 分類號： | C07D265/32 |
| 代理公司： | 南京匯盛專利商標事務所(普通合伙) 32238 | 代理人： | 張立榮 |
| 地址： | 210044 江*** | 國省代碼： | 江蘇;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 一種 合成 嗎啉酮 衍生物 方法 | ||
1.一種合成2-嗎啉酮衍生物的方法，其特征在于：該方法包括以下步驟：
（1）在氮氣氣氛下，將氨基醇和酯溶于有機溶劑中，加入催化劑，制備反應液；
（2）將步驟（1）中得到的反應液置于微波爐中，微波輻射反應2~15分鐘，輻射功率為130~900W；過濾除去溶劑，干燥得到粗產品；
（3）將步驟（2）中得到的粗產品經色譜柱純化即得到產物；
步驟（1）中氨基醇為X-CH(NH2)CH2OH，其中X為Ph或PhCH2OC6H4；所述酯為X-CO2-Y，其中X為BrCH2、?PhCH(NHBoc)、(CH3)2CHCO或CH3CO，Y為CH3、Ph、CH3CH2或PhCOCH2；氨基醇和酯的摩爾比為1:1~1:4；所述有機溶劑為乙腈、三氟乙醇、乙醚、三乙胺、吡啶中的一種或幾種，其加入量為每1mmol酯加入1~15ml；所述催化劑為堿或活性分子篩，其加入量為每1~10mmol酯加入1g。
2.根據權利要求1所述合成2-嗎啉酮衍生物的方法，其特征在于：所述催化劑中活性分子篩孔徑大小為?3?~5?。
3.根據權利要求1所述合成2-嗎啉酮衍生物的方法，其特征在于：所述催化劑中堿為氫氧化鈉、氫氧化鉀、乙醇鈉、三乙胺、乙二胺、乙醇胺、苯胺、二異丙基乙胺、吡啶中的一種或多種。
4.根據權利要求1所述合成2-嗎啉酮衍生物的方法，其特征在于：所述氨基醇和酯的摩爾比為氨基醇和酯的摩爾比為1:1~1:2；所述微波輻射功率為150~750W。
5.根據權利要求1所述合成2-嗎啉酮衍生物的方法，其特征在于：所述色譜柱純化方法為：采用硅膠柱層析，將所得粗產品裝樣，淋洗液淋洗，收集淋洗液，回收溶劑，即得到產物；所述淋洗液為石油醚、乙醚、丙酮、乙酸乙酯、氯仿、乙醇、甲苯中、二氯甲烷的一種或幾種，每克粗產品使用淋洗液體積為500-3000ml。
6.根據權利要求1至5任一所述合成2-嗎啉酮衍生物的方法，其特征在于：所述氨基醇為(R)-2-苯甘氨醇，所述酯為丙酮酸乙酯。
7.根據權利要求1至5任一所述合成2-嗎啉酮衍生物的方法，其特征在于：氨基醇為(S)-2-苯甘氨醇，所述酯為α-溴乙酸苯酯。
8.根據權利要求1至5任一所述合成2-嗎啉酮衍生物的方法，其特征在于：所述酯為丙酮酸甲酯，氨基醇為(R)-2-氨基-2-(4-(芐氧基)苯基)乙醇。
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