[發(fā)明專利]丙泊酚衍生物及其制備方法和應用

有效

• 申請?zhí)枺?/td>: 201110154822.1
• 申請日: 2011-06-09
• 公開（公告）號: CN102260184A
• 公開（公告）日: 2011-11-30
• 發(fā)明（設計）人: 張金濤;李宏;于自勛;岳昌林;潘自國;鄭方軍;麻軍法
• 申請（專利權）人: 浙江九旭藥業(yè)有限公司
• 主分類號: C07C229/60
• 分類號: C07C229/60;C07C227/04;C07C309/46;C07C303/32;C07C69/80;C07C67/313;A61K31/245;A61K31/235;A61P23/00
• 代理公司: 北京同達信恒知識產權代理有限公司 11291
• 代理人: 郭紅麗

1.下列通式(a)表示的丙泊酚衍生物：

其中，R為-NH₂R₁、-SO₃R₂或-COOR₂，R₁表示藥用酸，R₂表示堿金屬離子。

2.根據(jù)權利要求1所述的丙泊酚衍生物，其特征在于，R₁為鹽酸或硫酸，R₂為鈉離子或鉀離子。

3.根據(jù)權利要求1所述的丙泊酚衍生物，其特征在于，在所述通式(a)中，R位于鄰位或對位。

4.根據(jù)權利要求1所述的丙泊酚衍生物，其特征在于，所述丙泊酚衍生物為：

4-氨基苯甲酸(2，6-二異丙基)苯酚酯鹽酸鹽；

4-[(2，6-二異丙基)苯基-氧基甲?；鵠苯磺酸鈉；

4-[(2，6-二異丙基)苯基-氧基甲?；鵠苯甲酸鈉。

5.制備權利要求1所述的丙泊酚衍生物的方法，其特征在于，包括以下步驟：

(1)使硝基苯甲酰氯與2，6-二異丙基苯酚在堿性條件下反應制得產物1；

(2)還原所述產物1，得還原產物；

(3)酸化所述還原產物。

6.一種藥物組合物，其特征在于，所述組合物的有效成分為權利要求1～4中任一項所述的丙泊酚衍生物。

7.根據(jù)權利要求6所述的藥物組合物，其特征在于，所述藥物組合物為注射劑、凍干粉針劑或口服制劑。

8.權利要求1～4中任一項所述的丙泊酚衍生物在制備麻醉藥物中的應用。

9.根據(jù)權利要求8所述的應用，其特征在于，所述麻醉藥物為注射劑、凍干粉針劑或口服制劑。