[發明專利]一種蟾皮提取物干粉吸入劑及其制備方法、應用

有效

• 申請號: 201110147809.3
• 申請日: 2011-06-02
• 公開（公告）號: CN102210712A
• 公開（公告）日: 2011-10-12
• 發明（設計）人: 陳彥;張振海;賈曉斌;王晉艷;賀俊杰
• 申請（專利權）人: 陳彥
• 主分類號: A61K35/56
• 分類號: A61K35/56;A61K9/14;A61K9/16;A61P35/00
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1.一種蟾皮提取物干粉吸入劑，其特征在于它是由蟾皮提取物與醫學上可接受的輔料組成，蟾皮提取物與所述的輔料的質量比為1∶0-1∶110。

2.根據權利要求1所述的一種蟾皮提取物干粉吸入劑，其特征在于它是由蟾皮提取物加入輔料制成的粉末，粉末團聚形成可再分散顆粒；或者是蟾皮提取物負載在輔料顆粒表面形成顆粒；上述兩種顆粒的粒徑以D₅₀計在0.5-1000微米之間。

3.根據權利要求1所述的一種蟾皮提取物干粉吸入劑，其特征在于所述的輔料選用糖、醇、氨基酸、磷脂、表面活性物質、環糊精、可生物降解的高分子物質、硬脂酸鎂、硬脂酸、硬酯富馬酸鈉、微粉硅膠、滑石粉中的一種或幾種混合物。

4.根據權利要求3所述的一種蟾皮提取物干粉吸入劑，其特征在于所述的糖，選用半乳糖、乳糖、葡萄糖、果糖、蔗糖、海藻糖、棉子糖中的一種或幾種混合物；所述的醇，選用甘露醇、木糖醇、麥芽糖醇、山梨醇中的一種或幾種混合物；所述的氨基酸，選用甘氨酸、門冬氨酸、丙氨酸、色氨酸、異亮氨酸、蘇氨酸、谷氨酸、苯丙氨酸、亮氨酸、胱氨酸、賴氨酸、脯氨酸、精氨酸、蛋氨酸中的一種或幾種；所述的磷脂，可選用大豆磷脂、卵磷脂、磷脂酰膽堿、磷脂酰乙醇胺、合成磷脂中的一種或幾種；所述的表面活性物質，選用肺源性表面活性物質如二棕櫚酰磷脂酰膽堿、二月桂酰磷脂酰膽堿、膽固醇中的一種或幾種混合物；可生物降解的高分子物質為白蛋白、淀粉、聚乳酸、聚乳酸-羥基乙酸、聚乙二醇、泊洛沙姆、透明質酸、透明質酸鈉、海藻酸鈉中的一種或幾種混合物。

5.根據權利要求3所述的一種蟾皮提取物干粉吸入劑，其特征在于所述輔料為不同粒徑乳糖或乳糖與微粉化乳糖的混合物。

6.根據權利要求5所述的一種蟾皮提取物干粉吸入劑，其特征在于所述輔料為吸入用乳糖顆粒與微粉化乳糖的混合物，其中乳糖顆粒平均粒徑為45-220微米，微粉化乳糖平均粒徑為1-10微米，乳糖顆粒與微粉化乳糖的質量比為1000∶1-1∶1。

7.根據權利要求6所述的輔料，其特征在于乳糖顆粒與微粉化乳糖的質量比為100∶1-7∶1。

8.一種制備權利要求2所述的一種蟾皮提取物干粉吸入劑的方法，其制備步驟如下：

將蟾皮提取物通過粉碎或噴霧干燥制成粉末，包裝入膠囊或泡罩或干粉吸入器內；將蟾皮提取物通過粉碎或噴霧干燥制成粉末，粉末與輔料混合均勻制成吸入用粉末，包裝入膠囊或泡罩或干粉吸入器內；或者將蟾皮提取物與輔料混合均勻，通過粉碎或噴霧干燥制成吸入用粉末，包裝入膠囊或泡罩或干粉吸入器內；或者將蟾皮提取物和處方中部分輔料混合均勻，通過粉碎或噴霧干燥制成粉末，粉末與處方中剩余輔料混合均勻制成吸入用粉末，包裝入膠囊或泡罩或干粉吸入器內。

9.一種制備權利要求2所述的一種蟾皮提取物干粉吸入劑的方法，其制備步驟如下：

將蟾皮提取物通過粉碎或噴霧干燥制成粉末，粉末與輔料混合均勻，團聚形成可再分散顆粒，包裝入膠囊或泡罩或干粉吸入器內；或者將蟾皮提取物與輔料混合均勻，通過粉碎或噴霧干燥制成粉末，團聚形成可再分散顆粒，包裝入膠囊或泡罩或干粉吸入器內；或者將蟾皮提取物和處方中部分輔料混合均勻，通過粉碎或噴霧干燥制成粉末，粉末與處方中剩余輔料混合均勻，團聚形成可再分散顆粒，包裝入膠囊或泡罩或干粉吸入器內；或者將蟾皮提取物通過粉碎或噴霧干燥制成粉末，粉末負載在輔料顆粒表面形成顆粒，包裝入膠囊或泡罩或干粉吸入器內。

10.權利要求1的一種蟾皮提取物干粉吸入劑在制備治療肺部腫瘤藥物中的應用。