[發明專利]一種蟾酥脂溶性提取物干粉吸入劑及其制備方法、應用

有效

• 申請號: 201110147767.3
• 申請日: 2011-06-02
• 公開（公告）號: CN102210711A
• 公開（公告）日: 2011-10-12
• 發明（設計）人: 陳彥;張振海;賈曉斌;吳青青;周蕾
• 申請（專利權）人: 陳彥
• 主分類號: A61K35/56
• 分類號: A61K35/56;A61K9/14;A61K47/26;A61K47/34;A61K47/36;A61K47/42;A61P35/00
• 代理公司: 暫無信息
• 代理人: 暫無信息

1.一種蟾酥脂溶性提取物干粉吸入劑，其特征在于它是由蟾酥脂溶性提取物與醫學上可接受的輔料組成，蟾酥脂溶性提取物與所述的輔料的質量比為1∶0-1∶100。

2.根據權利要求1所述的一種蟾酥脂溶性提取物干粉吸入劑，其特征在于它是由蟾酥脂溶性提取物加入輔料制成的粉末，粉末團聚形成可再分散顆粒；或者是蟾酥脂溶性提取物負載在輔料顆粒表面形成顆粒；上述兩種顆粒的粒徑以D₅₀計在0.5-1100微米之間。

3.根據權利要求1所述的一種蟾酥脂溶性提取物干粉吸入劑，其特征在于所述的輔料選用糖、醇、氨基酸、磷脂、表面活性物質、環糊精、可生物降解的高分子物質、硬脂酸鎂、硬脂酸、硬酯富馬酸鈉、微粉硅膠、滑石粉中的一種或幾種混合物。

4.根據權利要求3所述的一種蟾酥脂溶性提取物干粉吸入劑，其特征在于所述的糖，選用半乳糖、乳糖、葡萄糖、果糖、蔗糖、海藻糖、棉子糖中的一種或幾種混合物；所述的醇，選用甘露醇、木糖醇、麥芽糖醇、山梨醇中的一種或幾種混合物；所述的氨基酸，選用甘氨酸、門冬氨酸、丙氨酸、色氨酸、異亮氨酸、蘇氨酸、谷氨酸、苯丙氨酸、亮氨酸、胱氨酸、賴氨酸、脯氨酸、精氨酸、蛋氨酸中的一種或幾種；所述的磷脂，可選用大豆磷脂、卵磷脂、磷脂酰膽堿、磷脂酰乙醇胺、合成磷脂中的一種或幾種；所述的表面活性物質，選用肺源性表面活性物質如二棕櫚酰磷脂酰膽堿、二月桂酰磷脂酰膽堿、膽固醇中的一種或幾種混合物；可生物降解的高分子物質為白蛋白、淀粉、聚乳酸、聚乳酸-羥基乙酸、聚乙二醇、泊洛沙姆、透明質酸、透明質酸鈉、海藻酸鈉中的一種或幾種混合物。

5.根據權利要求3所述的一種蟾酥脂溶性提取物干粉吸入劑，其特征在于所述輔料為不同粒徑乳糖或乳糖與微粉化乳糖的混合物。

6.根據權利要求5所述的一種蟾酥脂溶性提取物干粉吸入劑，其特征在于所述輔料為吸入用乳糖顆粒與微粉化乳糖的混合物，其中乳糖顆粒平均粒徑為50-225微米，微粉化乳糖平均粒徑為1-10微米，乳糖顆粒與微粉化乳糖的質量比為1100∶1-1∶1。

7.根據權利要求6所述的輔料，其特征在于乳糖顆粒與微粉化乳糖的質量比為105∶1-10∶1。

8.一種制備權利要求2所述的一種蟾酥脂溶性提取物干粉吸入劑的方法，其制備步驟如下：

將蟾酥脂溶性提取物通過粉碎或噴霧干燥制成粉末，包裝入膠囊或泡罩或干粉吸入器內；將蟾酥脂溶性提取物通過粉碎或噴霧干燥制成粉末，粉末與輔料混合均勻制成吸入用粉末，包裝入膠囊或泡罩或干粉吸入器內；或者將蟾酥脂溶性提取物與輔料混合均勻，通過粉碎或噴霧干燥制成吸入用粉末，包裝入膠囊或泡罩或干粉吸入器內；或者將蟾酥脂溶性提取物和處方中部分輔料混合均勻，通過粉碎或噴霧干燥制成粉末，粉末與處方中剩余輔料混合均勻制成吸入用粉末，包裝入膠囊或泡罩或干粉吸入器內。

9.一種制備權利要求2所述的一種蟾酥脂溶性提取物干粉吸入劑的方法，其制備步驟如下：

將蟾酥脂溶性提取物通過粉碎或噴霧干燥制成粉末，粉末與輔料混合均勻，團聚形成可再分散顆粒，包裝入膠囊或泡罩或干粉吸入器內；或者將蟾酥脂溶性提取物與輔料混合均勻，通過粉碎或噴霧干燥制成粉末，團聚形成可再分散顆粒，包裝入膠囊或泡罩或干粉吸入器內；或者將蟾酥脂溶性提取物和處方中部分輔料混合均勻，通過粉碎或噴霧干燥制成粉末，粉末與處方中剩余輔料混合均勻，團聚形成可再分散顆粒，包裝入膠囊或泡罩或干粉吸入器內；或者將蟾酥脂溶性提取物通過粉碎或噴霧干燥制成粉末，粉末負載在輔料顆粒表面形成顆粒，包裝入膠囊或泡罩或干粉吸入器內。

10.權利要求1的一種蟾酥脂溶性提取物干粉吸入劑在制備治療肺部腫瘤藥物中的應用。