[發明專利]丁香油、丁香酚及其衍生物在制備組胺H3受體拮抗劑或反向激動劑的藥物中的用途

無效

• 申請號: 201110147009.1
• 申請日: 2011-05-20
• 公開（公告）號: CN102258577A
• 公開（公告）日: 2011-11-30
• 發明（設計）人: 馬松濤;臧志和;劉冬戀;李婷婷
• 申請（專利權）人: 成都醫學院
• 主分類號: A61K36/61
• 分類號: A61K36/61;A61K31/336;A61K31/222;A61K31/09;A61K31/085;A61P25/28;A61P25/24
• 代理公司: 成都高遠知識產權代理事務所(普通合伙) 51222
• 代理人: 李高峽

1.丁香油在制備組胺H3受體拮抗劑或反向激動劑藥物中的用途。

2.根據權利要求1所述的用途，其特征在于：所述丁香油中丁香酚含量不低于10％。

3.根據權利要求2所述的用途，其特征在于：所述丁香油中丁香酚含量不低于80％。

4.根據權利要求1-3任意一項所述的用途，其特征在于：所述丁香油的制備方法如下：

a、將丁香粉碎，加水浸泡，再加入15％NaCl溶液為助劑，加熱至沸騰狀態，水蒸汽蒸餾；

b、將蒸出的丁香油-水乳化液移入離心機中，離心分離，即得丁香油。

5.丁香酚及其衍生物在制備組胺H3受體拮抗劑或反向激動劑藥物中的用途，所述丁香酚的結構式為：

6.根據權利要求5所述的用途，其特征在于：所述丁香酚衍生物為甲基丁香酚、4-烯丙基-1，2-二甲氧基苯、4-烯丙基-2-甲氧基-1-芐氧基苯、4-烯丙基-2-甲氧基乙酸苯酯、4-(2，3-環氧丙基)-2-甲氧基乙酸苯酯和4-(3-乙氧基-2-羥基丙基)-2-甲氧基苯酚。

7.根據權利要求1～6任意一項所述的用途，其特征在于：所述藥物是防治老年性癡呆和抑郁癥的藥物。

8.一種組胺H3受體的拮抗劑或反向激動劑，其特征在于：它是以丁香油、丁香酚或者丁香酚衍生物為活性成分，加上藥學上可接受的輔料或輔助性成分制備而成的藥劑。

9.根據權利要求8所述的H3受體的拮抗劑或反向激動劑，其特征在于：所述丁香油中丁香酚含量不低于80％。

10.根據權利要求8所述的組胺H3受體的拮抗劑或反向激動劑，其特征在于：所述丁香酚衍生物為甲基丁香酚、4-烯丙基-1，2-二甲氧基苯、4-烯丙基-2-甲氧基-1-芐氧基苯、4-烯丙基-2-甲氧基乙酸苯酯、4-(2，3-環氧丙基)-2-甲氧基乙酸苯酯和4-(3-乙氧基-2-羥基丙基)-2-甲氧基苯酚。