[發(fā)明專利]甲狀旁腺激素衍生物有效
| 申請(qǐng)?zhí)枺?/td> | 201110144843.5 | 申請(qǐng)日： | 2011-05-31 |
| 公開(kāi)（公告）號(hào)： | CN102399285A | 公開(kāi)（公告）日： | 2012-04-04 |
| 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人： | 趙斌;彭紅衛(wèi);楊偉;張寶華;董佳里;譚楓于;趙凱 | 申請(qǐng)（專利權(quán)）人： | 成都金凱生物技術(shù)有限公司;蘇州金盟生物技術(shù)有限公司 |
| 主分類號(hào)： | C07K14/635 | 分類號(hào)： | C07K14/635;A61K38/29;A61P19/10 |
| 代理公司： | 成都金英專利代理事務(wù)所(普通合伙) 51218 | 代理人： | 袁英 |
| 地址： | 610041 四川省成都市高新*** | 國(guó)省代碼： | 四川;51 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 甲狀旁腺 激素 衍生物 | ||
1.甲狀旁腺激素衍生物，其特征在于，它具有SEQ?ID?NO:1所示的氨基酸序列，在26位置的賴氨酸的ε-氨基上通過(guò)谷氨酸作為間隔基連有一個(gè)親脂性基團(tuán)W，這個(gè)基團(tuán)具有12到40個(gè)碳原子并且選擇性地含有一個(gè)可以帶負(fù)電荷基團(tuán)。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的甲狀旁腺激素衍生物，其特征在于親脂性基團(tuán)W通過(guò)酰胺鍵與谷氨酸上的氨基相連，谷氨酸作為間隔基連接在26位置的賴氨酸的ε-氨基上。
3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的甲狀旁腺激素衍生物，所述的與間隔基谷氨酸上氨基結(jié)合的親脂性取代基W衍生自含有至少6個(gè)碳原子的羧酸的酰基。
4.根據(jù)權(quán)利要求3所述的甲狀旁腺激素衍生物，所述的酰基可為支化的，包括8-24原子長(zhǎng)的碳原子主鏈。
5.根據(jù)權(quán)利要求3所述的甲狀旁腺激素衍生物，所述的酰基是含至少6個(gè)碳原子的脂肪酸的酰基。
6.根據(jù)權(quán)利要求3所述的甲狀旁腺激素衍生物，所述的酰基是含有6-24個(gè)碳原子的線性飽和羧酸的酰基。
7.根據(jù)權(quán)利要求3所述的甲狀旁腺激素衍生物，所述的酰基選自十二烷酸、十三烷酸、十四烷酸或十五烷酸。
8.根據(jù)權(quán)利要求1所述的甲狀旁腺激素衍生物，所述的親脂性基團(tuán)W連接的親本甲狀旁腺激素為Arg13,27-PTH1-34。
9.根據(jù)權(quán)利要求1所述的甲狀旁腺激素衍生物，所述的26位置的氨基酸是ε-酰化賴氨酸。
10.一種如權(quán)利要求1所述甲狀旁腺激素衍生物在治療骨質(zhì)疏松的藥物中的用途。
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