[發明專利]一種甲苯磺酸妥舒沙星滴眼液及其制備方法

無效

• 申請號: 201110140885.1
• 申請日: 2011-05-26
• 公開（公告）號: CN102198093A
• 公開（公告）日: 2011-09-28
• 發明（設計）人: 馬鳳森;章衛弟;方多鳳
• 申請（專利權）人: 浙江工業大學;杭州海杭生物醫藥科技有限公司
• 主分類號: A61K9/08
• 分類號: A61K9/08;A61K31/4375;A61K47/04;A61K47/12;A61P27/02
• 代理公司: 杭州天正專利事務所有限公司 33201
• 代理人: 黃美娟;王兵

1.一種甲苯磺酸妥舒沙星滴眼液，其特征在于每1000mL所述的甲苯磺酸妥舒沙星滴眼液中含有如下組份：甲苯磺酸妥舒沙星3.0～6.0g，十二水合硫酸鋁鉀1.0～6.0g，硼砂1.04×10^-3～1.6×10^-3mol，等滲劑6.5～8.5g，藥物可接受的調節甲苯磺酸妥舒沙星滴眼液pH值至4.5～7.5的pH調節劑，余量為注射用水；所述的等滲劑為氯化鈉、葡萄糖、硼酸中的一種或幾種。

2.根據權利要求1所述的甲苯磺酸妥舒沙星滴眼液，其特征在于所述的pH調節劑為氫氧化鈉水溶液、碳酸鈉水溶液、碳酸氫鈉水溶液、檸檬酸鈉水溶液、氫氧化鉀水溶液、碳酸鉀水溶液中的一種或幾種。

3.根據權利要求1所述的甲苯磺酸妥舒沙星滴眼液，其特征在于，所述等滲劑為氯化鈉。

4.根據權利要求2所述的甲苯磺酸妥舒沙星滴眼液，其特征在于，所述pH調節劑為碳酸鈉水溶液。

5.根據權利要求1所述的甲苯磺酸妥舒沙星滴眼液，其特征在于，所述硼砂以0.2mol/L的硼砂溶液的形式加入5.2～8.0mL。

6.根據權利要求1所述的甲苯磺酸妥舒沙星滴眼液，其特征在于每1000mL所述的甲苯磺酸妥舒沙星滴眼液中含有如下組份：甲苯磺酸妥舒沙星3.0～4.2g，十二水合硫酸鋁鉀2.0～3.5g，0.2mol/L的硼砂溶液5.2～8.0mL，氯化鈉6.5～8.5g，以0.1mol/L的碳酸鈉水溶液調節甲苯磺酸妥舒沙星滴眼液pH值至5.2～6.5，余量為注射用水。

7.根據權利要求1所述的甲苯磺酸妥舒沙星滴眼液，其特征在于每1000mL所述的甲苯磺酸妥舒沙星滴眼液中含有如下組份：甲苯磺酸妥舒沙星3.0g，十二水合硫酸鋁鉀2.1g，0.2mol/L的硼砂溶液5.2mL，氯化鈉6.5g，以0.1mol/L的碳酸鈉水溶液調節甲苯磺酸妥舒沙星滴眼液pH值至5.2，余量為注射用水。

8.根據權利要求1所述的甲苯磺酸妥舒沙星滴眼液，其特征在于每1000mL所述的甲苯磺酸妥舒沙星滴眼液中含有如下組份：甲苯磺酸妥舒沙星4.2g，十二水合硫酸鋁鉀3.5g，0.2mol/L的硼砂溶液8.0mL，氯化鈉6.5g，以0.1mol/L的碳酸鈉水溶液調節甲苯磺酸妥舒沙星滴眼液pH值至5.5，余量為注射用水。

9.一種甲苯磺酸妥舒沙星滴眼液的制備方法，包括如下步驟：

將處方量的甲苯磺酸妥舒沙星和處方量的十二水合硫酸鋁鉀加入甲苯磺酸妥舒沙星滴眼液配置量70～80％的注射用水中，加熱至60～80℃并攪拌溶解，加入預先調配好的濃度為0.2mol/L的硼砂溶液5.2～8.0mL，然后加入處方量的氯化鈉用于調節溶液的滲透壓，加入針用活性炭0.1～0.5g靜止吸附10～30分鐘，加注射用水至近足量，再加入碳酸鈉水溶液調節溶液pH值至4.5～7.5；再加注射用水至足量，充分混勻后，經微孔濾膜過濾，濾液灌裝，密封即得甲苯磺酸妥舒沙星滴眼液。