[發明專利]酞丁安衍生物及其制備方法和用途

有效

• 申請號: 201110131922.2
• 申請日: 2011-05-20
• 公開（公告）號: CN102786464A
• 公開（公告）日: 2012-11-21
• 發明（設計）人: 潘顯道;張培成;楊亞軍;趙立敏
• 申請（專利權）人: 北京協和藥廠;中國醫學科學院藥物研究所
• 主分類號: C07D209/48
• 分類號: C07D209/48;A61K31/4035;A61P35/00;A61P31/12;A61P31/22;A61P27/02
• 代理公司: 北京天悅專利代理事務所(普通合伙) 11311
• 代理人: 田明;任曉航

1.具有通式(I)所示的酞丁安衍生物：

通式(I)中：R₁、R₂、R₃、R₄、R₆、R₇相同或不同，R₁、R₂、R₃、R₄、R₆、R₇彼此獨立地代表氫、鹵素、硝基、氨基、羥基、C1-18的烷基、烷氧基、烷氨基、芳基、供電子基團或吸電子基團取代的芳基、雜環、炔基、烯基、環烷基、雜原子取代的環烷基、脂肪酰基、芳香酰基；

R₅代表鹵素、硝基、氨基、羥基、C2-18的烷基、烷氧基、烷氨基、芳基、供電子基團或吸電子基團取代的芳基、雜環、炔基、烯基、環烷基、雜原子取代的環烷基、脂肪酰基、芳香酰基；

n為0。

2.如權利要求2所述的酞丁安衍生物，其特征在于，所述酞丁安衍生物為：

3-(4-溴-酞酰亞胺)-2-氧代正丁醛雙縮(4-苯基-3-氨基硫脲)；

3-(4-溴-酞酰亞胺)-2-氧代正丁醛雙縮[4-(4-氟苯基)-3-氨基硫脲]；

3-(4-溴-酞酰亞胺)-2-氧代正丁醛雙縮[4-(4-氯苯基)-3-氨基硫脲]；

3-(3-硝基-酞酰亞胺)-2-氧代正丁醛雙縮(4-苯基-3-氨基硫脲)；

3-(3-硝基-酞酰亞胺)-2-氧代正丁醛雙縮[4-(4-氟苯基)-3-氨基硫脲]；

3-(4-溴-酞酰亞胺)-2-氧代正丁醛雙縮[4-(4-氯苯基)-3-氨基硫脲]；

3-酞酰亞胺-2-氧代丙醛雙縮(4-苯基-3-氨基硫脲)；

3-酞酰亞胺-2-氧代丙醛雙縮[4-(4-氟苯基)-3-氨基硫脲]；

3-酞酰亞胺-2-氧代丙醛雙縮[4-(4-氯苯基)-3-氨基硫脲]；

3-酞酰亞胺-4-苯基-2-氧代正丁醛雙縮(4-苯基-3-氨基硫脲)；

3-酞酰亞胺-4-苯基-2-氧代正丁醛雙縮[4-(4-氟苯基)-3-氨基硫脲]；

3-酞酰亞胺-4-苯基-2-氧代正丁醛雙縮[4-(4-氯苯基)-3-氨基硫脲]；

3-酞酰亞胺-5-甲基-2-氧代正己醛雙縮(4-苯基-3-氨基硫脲)；

3-酞酰亞胺-5-甲基-2-氧代正己醛雙縮[4-(4-氟苯基)-3-氨基硫脲]；

3-酞酰亞胺-5-甲基-2-氧代正己醛雙縮[4-(4-氯苯基)-3-氨基硫脲]。

3.具有通式(I)所示的酞丁安衍生物：

通式(I)中：R₁、R₂、R₃、R₄、R₅、R₆、R₇相同或不同，R₁、R₂、R₃、R₄、R₅、R₆、R₇彼此獨立地代表氫、鹵素、硝基、氨基、羥基、C1-18的烷基、烷氧基、烷氨基、芳基、供電子基團或吸電子基團取代的芳基、雜環、炔基、烯基、環烷基、雜原子取代的環烷基、脂肪酰基、芳香酰基；

n為1-10。

4.如權利要求3所述的酞丁安衍生物，其特征在于，所述酞丁安衍生物為：

5-酞酰亞胺-2-氧代戊醛雙縮[4-苯基-3-氨基硫脲]；

5-酞酰亞胺-2-氧代戊醛雙縮[4-(4-氟苯基)-3-氨基硫脲]；

5-酞酰亞胺-2-氧代戊醛雙縮[4-(4-氯苯基)-3-氨基硫脲]。

5-酞酰亞胺-2-氧代戊醛雙縮[4-(4-溴苯基)-3-氨基硫脲]；

5-酞酰亞胺-2-氧代戊醛雙縮[4-(4-碘苯基)-3-氨基硫脲]；

5.如權利要求3所述的酞丁安衍生物，其特征在于，所述酞丁安衍生物為：

5-酞酰亞胺-2-氧代戊醛雙縮[4-(4-氟苯基)-3-氨基硫脲]；

5-酞酰亞胺-2-氧代戊醛雙縮[4-(4-氯苯基)-3-氨基硫脲]；