[發明專利]苯多烯類化合物及其制備方法和用途

有效

• 申請號: 201110130562.4
• 申請日: 2011-05-19
• 公開（公告）號: CN102786401A
• 公開（公告）日: 2012-11-21
• 發明（設計）人: 穆青;劉濤;謝惠琴;西蒙.吉本斯;卡迪者.奧斯曼
• 申請（專利權）人: 復旦大學
• 主分類號: C07C49/835
• 分類號: C07C49/835;C07C49/84;C07C45/61;A61K31/12;A61P31/04
• 代理公司: 上海元一成知識產權代理事務所(普通合伙) 31268
• 代理人: 吳桂琴

1.式I的苯多烯類化合物，其結構特征在于：以苯環和多烯為主要結構片段，苯環的2位為羥基取代并與支鏈1位羰基形成分子內氫鍵，苯環4位為羥基或甲氧基所取代，3，5和6位無取代，與酮基相連的側連為異戊烯基相連而成的倍半萜；

I

其中，?R₁=OH，

R₂=OH，OCH₃，

R₃=H，OH。

2.按權利要求1所述的苯多烯類化合物，其特征在于，所述的化合物為化合物1，其中，R₁=OH，R₂=OH，R₃=H，結構為(4E,8E)-1-(2,4-二羥基苯基)-5,9,13-三甲基-4,8,12-三烯-1-酮。

3.按權利要求1所述的苯多烯類化合物，其特征在于，所述的化合物為化合物2，其中，

R₁=?OH，R₂=?OCH₃，R₃=H，結構為(4E,8E)-1-(2-羥基-4-甲氧基苯基)-5,9,13-三甲基-4,8,12-三烯-1-酮。

4.按權利要求1所述的苯多烯類化合物，其特征在于，所述的化合物為化合物3，其中，

R₁=OH，R₂=OH，R₃=OH，結構為(4E,8E)-1-(2,4-二羥基苯基)-2-羥基-5,9,13-三甲基-4,8,12-三烯-1-酮。

5.一種制備權利要求1的苯多烯類化合物的方法，其特征在于，通過下述方法制備，

采用干燥藥用植物阿魏?(Ferula?spp.)?根部位，粉碎，用20倍量95%乙醇在45^?oC下浸泡提取，提取液合并減壓蒸干得浸膏，得到的浸膏再用二氯甲烷萃取，有機相減壓蒸干得到提取物；所得提取物經過正相硅膠柱層析后得到化合物1?-?3。

6.按權利要求5的方法，其特征在于，所述的藥用植物選自傘形科阿魏屬的植物多傘阿魏(Ferula?ferulaeoides)、新疆阿魏(Ferula?sinkiangensis)或阜康阿魏(Ferula?fukanensis)。

7.一種制備權利要求1的苯多烯類化合物的方法，其特征在于，由3-羥基苯酚和(4E，8E)-5，9，13-三甲基-4，8，12-十四碳烯酸為起始原料，通過式II的合成路線：

8.權利要求1的化合物在制備抗多藥耐藥金葡菌藥物或制劑中的用途。

9.按權利要求8所述的用途，其中所述的抗多藥耐藥金葡菌為耐氟喹諾酮類抗生素的金黃葡萄球菌?SA-1199B和EMRSA-16，耐四環素類抗生素的金黃葡萄球菌Xu212，或耐大環內酯類藥物的金黃葡萄球菌RN4220。