[發(fā)明專利]STAT3的小分子選擇性抑制劑及其制備方法和應(yīng)用

無效

• 申請?zhí)枺?/td>: 201110114658.1
• 申請日: 2011-05-05
• 公開（公告）號: CN102219755A
• 公開（公告）日: 2011-10-19
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 李建新;史志兵
• 申請（專利權(quán)）人: 南京大學(xué)
• 主分類號: C07D263/62
• 分類號: C07D263/62;C07D263/58;A61K31/423;A61P35/00;A61P35/02
• 代理公司: 江蘇圣典律師事務(wù)所 32237
• 代理人: 賀翔

1.?STAT3的小分子選擇性抑制劑，其特征在于：結(jié)構(gòu)通式包括式I和式II，式I為

，

式II為；

結(jié)構(gòu)通式中，X為O、S或NH，R₁、R₂、R₃、R₄、R₅、R₆、R₇、R₈和R₉為H、鹵素、氨基或被取代的氨基、硝基、氰基、三氟甲基、三氟甲氧基、烷基或取代的烷基、烯基或取代的烯基、炔基或取代的炔基、芳基或取代的芳基、環(huán)烷基或取代的環(huán)烷基、烷氧基或取代的烷氧基，以及雜環(huán)或被取代的雜環(huán)；在式II中，R₁、R₂、R₃、R₄及R₅不同時(shí)為H，R₁、R₂、R₄及R₅均為H時(shí)，R₃不為Cl。

2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的STAT3的小分子選擇性抑制劑，其特征在于，結(jié)構(gòu)式包括：?、

、

、

、

、

、

、

、

、

、

、

、

、、

、、

、和

。

3.權(quán)利要求1或2所述的STAT3的小分子選擇性抑制劑在制備用于治療與異常激活的STAT3通路有關(guān)的癌癥藥物中的應(yīng)用。

4.權(quán)利要求1或2所述的STAT3的小分子選擇性抑制劑在制備用于治療與異常激活的STAT3通路有關(guān)的癌癥藥物中的應(yīng)用，所述癌癥包括乳癌、頭頸癌、肺癌、胰腺癌、結(jié)腸直腸癌、前列腺癌、卵巢癌、腎細(xì)胞癌、肝細(xì)胞癌、子宮頸癌、胃癌、肉瘤、黑素瘤、腦腫瘤、多發(fā)性骨髓瘤、白血病和淋巴瘤。

5.權(quán)利要求1或2所述的STAT3的小分子選擇性抑制劑作為STAT3信號通路抑制劑在制備抗腫瘤藥物中的應(yīng)用。

6.一種制備STAT3的小分子選擇性抑制劑的方法，其特征在于：在DMSO或DMF溶劑中，以堿為催化劑，使N-雙（甲巰基)亞甲基-芳基磺酰胺與3,3’-二羥基聯(lián)苯胺在DMSO進(jìn)行環(huán)合既得；所述的堿包括氫氧化鉀，氫氧化鈉，氫化鈉和醋酸鈉。