[發明專利]雙核鉑（II）配合物或鉑（II）配合物及其應用

無效

• 申請號: 201110112903.5
• 申請日: 2011-05-03
• 公開（公告）號: CN102260294A
• 公開（公告）日: 2011-11-30
• 發明（設計）人: 茍少華;高傳柱;徐剛
• 申請（專利權）人: 東南大學
• 主分類號: C07F15/00
• 分類號: C07F15/00;A61K31/282;A61P35/00
• 代理公司: 南京天翼專利代理有限責任公司 32112
• 代理人: 周靜

1.一種雙核鉑(II)配合物，其特征在于，其結構如式(1a)或式(1b)所示：

式(1a)????????式(1b)

式(1a)和式(1b)中，R是氫原子或C₁-C₃的烷基，Z為無機酸二價陰離子或有機二羧酸根雙陰離子，星號*代表手性碳原子，式(1a)和式(1b)所述化合物是具有1R，2R-構型和/或1S，25-構型的手性異構體。

2.如權利要求1所述的雙核鉑(II)配合物，其特征在于，Z為硫酸根、草酸根、丙二酸根、1，4-丁二酸根、酒石酸根、蘋果酸根、1，1-環丁二酸根、3-羥基-1，1-環丁二酸根或N-芐基-3-氮雜-1，1-環丁二酸根。

3.如權利要求2所述的雙核鉑(II)配合物，其特征在于，Z為硫酸根、草酸根、丙二酸根、1，4-丁二酸根、酒石酸根、蘋果酸根。

4.如權利要求3所述的雙核鉑(II)配合物，其特征在于，R為H或甲基。

5.如權利要求4所述的雙核鉑(II)配合物，其特征在于，Z為L-酒石酸根。

6.如權利要求4所述的雙核鉑(II)配合物，其特征在于，所述雙核鉑(II)配合物的結構如式(1b)所示，其中R為氫原子。

7.權利要求1-6中任一項所述的雙核鉑(II)配合物在制備抗癌藥物中的應用，所述癌癥為對結腸癌、肝癌、肺腺癌或乳腺癌。

8.一種鉑(II)配合物，其特征在于，其結構如式(2a)或(2b)所示：

式(2a)????????式(2b)

其中，Hal代表Cl^-、Br^-或I^-，R是氫原子或C₁-C₃的烷基，星號*代表手性碳原子，式(2a)或式(2b)所述化合物是具有1R，2R-構型和/或1S，2S-構型的手性異構體。

9.如權利要求8所述的鉑(II)配合物，其特征在于，R為甲基。

10.權利要求8或9所述的鉑(II)配合物在制備抗癌藥物中的應用，所述癌癥為對結腸癌、肝癌、肺腺癌或乳腺癌。