[發明專利]穩定的含有胸腺肽1衍生物的藥物制劑

有效

• 申請號: 201110112139.1
• 申請日: 2011-04-25
• 公開（公告）號: CN102233130A
• 公開（公告）日: 2011-11-09
• 發明（設計）人: 王亞里;呂愛鋒;孫長安;孫運棟;王小雷
• 申請（專利權）人: 江蘇豪森藥業股份有限公司;江蘇豪森醫藥研究院有限公司
• 主分類號: A61K38/22
• 分類號: A61K38/22;A61K47/34;A61K47/48;A61P37/04
• 代理公司: 北京戈程知識產權代理有限公司 11314
• 代理人: 程偉

1.包含胸腺肽1衍生物、藥學可接受的表面活性劑、穩定劑以及等滲調節劑的儲存穩定的藥物組合物，其中所述組合物的pH范圍為3.0至10.0。

2.根據權利要求1所述的藥物組合物，其中所述的胸腺肽1衍生物為PEG修飾的胸腺肽1及其類似物。

3.根據權利要求2所述的藥物組合物，其中所述的胸腺肽1衍生物的濃度選自0.1mg/ml至25.6mg/ml、0.8mg/ml至25.6mg/ml或1.6mg/ml至12.8mg/ml。

4.根據權利要求1所述的藥物組合物，其中所述的表面活性劑選自聚山梨酯80、聚山梨酯20、聚山梨酯40、聚山梨酯60或泊洛沙姆188。

5.根據權利要求4所述的藥物組合物，其中所述的表面活性劑選自聚山梨酯80。

6.根據權利要求4所述的藥物組合物，其中所述的表面活性劑選自泊洛沙姆188。

7.根據權利要求4-6任意一項所述的藥物組合物，其中所述的表面活性劑用量為0.01％至10％。

8.根據權利要求7所述的藥物組合物，其中所述的表面活性劑用量為0.05％至5％。

9.根據權利要求1所述的藥物組合物，其中所述的穩定劑選自L-谷胱甘肽、L-精氨酸、L-組氨酸、精氨酸、硫代硫酸鈉、亞硫酸鈉或亞硫酸氫鈉。

10.根據權利要求9所述的藥物組合物，其中所述的穩定劑選自L-谷胱甘肽。

11.根據權利要求9或10所述的藥物組合物，其中所述的穩定劑用量為0.01％至5.0％。

12.根據權利要求11所述的藥物組合物，其中所述的穩定劑用量為0.02％至0.5％。

13.根據權利要求1所述的藥物組合物，其中所述的等滲調節劑選自氯化鈉、甘露醇、山梨醇、甘油或木糖醇。

14.根據權利要求1所述的藥物組合物，其中pH的范圍為3.0至10.0。

15.根據權利要求1所述的藥物組合物，其中包含藥學可接受緩沖液。

16.根據權利要求15所述的藥物組合物，其中所述的藥學可接受緩沖液選自磷酸鹽或/和醋酸及其鹽緩沖液。

17.根據權利要求16所述的藥物組合物，其中所述的緩沖液選自醋酸、醋酸鈉、醋酸銨、醋酸鉀、磷酸氫二鉀、磷酸二氫鉀、磷酸氫二鈉或/和磷酸二氫鈉。

18.制備如權利要求1-17任意一項所述的藥物組合物的方法，其包括將所述胸腺肽1衍生物溶解并且混合穩定劑和等滲調節劑。

19.根據權利要求18所述的方法，其中所述的溶解是在低溫條件下完成。

20.根據權利要求19所述的方法，其中所述的溫度在0℃和30℃之間。

21.根據權利要求20所述的方法，其中所述的溫度在0℃和20℃之間。

22.根據權利要求21的方法，其中所述的溫度在0℃和15℃之間。

23.根據權利要求19-22任意一項所述的方法，其中pH在3.0至10.0之間。

24.根據權利要求23所述的方法，其中pH在4.5至8.5之間。

25.根據權利要求24所述的方法，其中pH在5.0至7.5之間。

26.根據權利要求25所述的方法，其中pH為6.8。

27.根據權利要求25所述的方法，其中pH為7.2。

28.根據權利要求25所述的方法，其中pH為6.5。

29.根據權利要求19-28任意一項所述的方法，其中制備藥物組合物后無菌過濾分裝充氮氣封裝。