[發明專利]具有抗腫瘤活性的γ-丁內酯聚酮類化合物無效
| 申請號： | 201110105091.1 | 申請日： | 2011-04-26 |
| 公開（公告）號： | CN102229585A | 公開（公告）日： | 2011-11-02 |
| 發明（設計）人： | 林厚文;劉香芳;楊帆;郎俊慧;劉彥儒;陳萬生 | 申請（專利權）人： | 中國人民解放軍第二軍醫大學 |
| 主分類號： | C07D307/33 | 分類號： | C07D307/33;A61K31/365;A61P35/00 |
| 代理公司： | 上海德昭知識產權代理有限公司 31204 | 代理人： | 丁振英 |
| 地址： | 200433 *** | 國省代碼： | 上海;31 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 具有 腫瘤 活性 內酯 酮類 化合物 | ||
1.一種γ-丁內酯聚酮類化合物，其化學結構式如下：
其立體構型為3S，4R，5Z或3S，4S，5E。
2.權利要求1所述化合物的制備方法，步驟如下：
1)制備簡易扁板海綿提取物浸膏
將干燥粉碎后的簡易扁板海綿用甲醇按常規滲漉提取，得提取液，將提取液減壓濃縮得提取物浸膏；
2)分離純化
(1)將上述提取物浸膏分散于水中成混懸液，將混懸液依次用正己烷、二氯甲烷、乙酸乙酯和正丁醇萃取，分別濃縮萃取液，得到正己烷提取浸膏、二氯甲烷提取浸膏、乙酸乙酯提取浸膏和正丁醇提取浸膏；
(2)將二氯甲烷提取浸膏經減壓柱色譜，以二氯甲烷∶甲醇＝50∶1，25∶1，15∶1，5∶1，2∶1，1∶1為溶劑梯度洗脫，根據TLC顯色合并相似流份，得到4個組分Fr.1～Fr.4；
(3)對組分Fr1再次進行減壓柱色譜，以石油醚∶乙酸乙酯＝50∶1，20∶1，10∶1，5∶1，3∶1，1∶1為溶劑梯度洗脫，根據TLC顯色合并相似流分，得4個組分Fr.11～Fr.14；
(4)將組分Fr.13反復進行正、反相硅膠柱色譜、凝膠柱色譜，再用高效液相純化，高效液相純化條件為95％甲醇/水，流速2.0ml/min，保留時間17.0min，得化合物plakortone?H和組分Fr.131；
(5)將組分Fr.131進一步用高效液相純化，高效液相純化條件為85％乙腈/水，流速2.0ml/min，保留時間66.9min，得化合物plakortone?J。
3.權利要求1所述化合物在制備抗腫瘤藥物中的應用。
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