[發明專利]一種復方銀翹氨敏膠囊的制備方法

有效

• 申請號: 201110103651.X
• 申請日: 2011-04-25
• 公開（公告）號: CN102188492A
• 公開（公告）日: 2011-09-21
• 發明（設計）人: 王海峰;滕亮;溫晉雄;霍澤君;王嶧;石柳;楊文強
• 申請（專利權）人: 新疆全安藥業有限公司
• 主分類號: A61K36/634
• 分類號: A61K36/634;A61K36/899;A61K9/48;A61K47/48;A61P11/00;A61P29/00;A61P31/00;A61K31/167;A61K31/375;A61K31/4402
• 代理公司: 北京瑞恒信達知識產權代理事務所(普通合伙) 11382
• 代理人: 曹津燕

技術領域

本發明屬于制藥技術領域。具體而言，本發明涉及一種成分穩定、安全有效的復方銀翹氨敏膠囊。

背景技術

復方銀翹氨敏膠囊已在市場銷售使用多年，療效明確，自2002年上市至今未見不良反應的報道。該膠囊處方一般由對乙酰氨基酚、馬來酸氯苯那敏、連翹揮發油、薄荷油、維生素C、銀翹浸膏、荊芥揮發油和輔料組成。具體地，每1000粒復方銀翹氨敏膠囊由下列組分組成：對乙酰氨基酚113g、馬來酸氯苯那敏1.13g、連翹揮發油0.32ml、薄荷油1.16ml、維生素C53.23g、銀翹浸膏161.3g、荊芥揮發油0.24ml和適量輔料。但該制劑在生產工藝中采用傳統的膠囊劑生產路線制備，即在對乙酰氨基酚，維生素C及馬來酸氯苯那敏混勻后，將處方中的另外三種揮發油成分(連翹揮發油、薄荷油、荊芥揮發油)采用乙醇溶解噴入顆粒的方法加入，因此在生產過程中油類成分極易揮發損失，導致藥品穩定性差，無法保證揮發油成分的長期穩定存在。

近年來包合技術在藥學中的應用日益廣泛，特別是中西藥制劑的研究和開發。藥物制成包合物后再制成微丸或微囊，顯著地改善了藥物的理化性質。促進藥物穩定化，增加難溶性藥物溶解度和生物利用度，減少藥物副作用和刺激性，改變液態藥物粉末化，掩蓋臭味，防止揮發或制成較純的濃縮制劑，達到提高療效目的。

實驗證明，當環糊精與藥物以適當處理后，可將藥物包含于其環狀結構中形成超微囊狀包含物，供口服或注射，在體內以酶水解釋放出藥物，因其超微結構呈分子狀，故分散效果較好，易于吸收，且因其劑型類似微型膠囊，釋藥緩慢，副反應低。

因此，為了解決復方銀翹氨敏膠囊藥物制劑中揮發油成分穩定性的問題，可以考慮采用環糊精將揮發性成分包合后再加入制劑，既能保證藥物的安全有效，又能增加揮發性成分的穩定性。

發明內容

針對上述問題，本申請采用現代制劑新技術將復方銀翹氨敏膠囊中的揮發油包合后再加入制劑，這樣既能保證藥物的安全有效，又能增加揮發性成分的穩定性。

因此，本發明的目的在于提供一種復方銀翹氨酚膠囊及其制備方法。

用于實現上述目的的技術方案如下：

一方面，本發明提供一種復方銀翹氨敏膠囊，所述膠囊包含對乙酰氨基酚、馬來酸氯苯那敏、維生素C、銀翹浸膏、薄荷油、連翹揮發油、荊芥揮發油和環糊精。

在復方銀翹氨敏膠囊中，所述環糊精優選為β-環糊精。

進一步優選地，該復方銀翹氨敏膠囊中的薄荷油、連翹揮發油、荊芥揮發油和β-環糊精形成包合物。

并且，該環糊精在復方氨敏銀翹膠囊中的含量優選為每1000粒中含15.5～18.9克的β-環糊精(β-CD)。

即，每1000粒復方氨敏銀翹膠囊包含：對乙酰氨基酚113g、馬來酸氯苯那敏1.13g、連翹揮發油0.32ml、薄荷油1.16ml、維生素C53.23g、銀翹浸膏161.3g、荊芥揮發油0.24ml、β-環糊精15.5～18.9克。其中β-環糊精的量進一步優選為18.9克。

此外，上述復方銀翹氨敏膠囊中還包含藥學上可接受的輔料；優選地，所述輔料為淀粉，淀粉含量為每1000粒復方氨敏銀翹膠囊包含11.1g-14.5g。

另一方面，本發明提供上述復方銀翹氨敏膠囊的制備方法，所述方法包括使薄荷油、連翹揮發油、荊芥揮發油和環糊精包合形成包合物的步驟。

其中，所述環糊精優選為β-環糊精。

簡單來說，所述方法包括以下步驟：

1)從連翹、荊芥分別提取連翹揮發油和荊芥揮發油；

2)采用步驟1)中連翹、荊芥提取揮發油后的剩余藥渣與處方量的金銀花、淡豆豉、淡竹葉、蘆根、桔梗、甘草、牛蒡子制備銀翹浸膏；

3)按處方量取薄荷油和步驟1)中制備的連翹揮發油、荊芥揮發油，與β-環糊精包合形成包合物；

4)取處方量的對乙酰氨基酚、馬來酸氯苯那敏、維生素C、步驟2)中制備的銀翹干浸膏和步驟3)中制備的包合物以及任選地藥學上可接受的輔料混合，潤濕，制粒。

其中，優選地，所述步驟1)中連翹揮發油和荊芥揮發油分別采用下述操作提取：

按處方比例稱取藥材，置揮發油提取器，加水至規定量，緩緩加熱至沸，在規定時間內保持微沸，提取揮發油，油液密封保存。

所述步驟2)優選包括：