[發(fā)明專利]具有酪氨酸酶抑制活性的紫羅蘭酮類衍生物及其制備方法和用途

有效

• 申請?zhí)枺?/td>: 201110090552.2
• 申請日: 2011-04-12
• 公開（公告）號: CN102250161A
• 公開（公告）日: 2011-11-23
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 鄒忠梅;喻玲玲;丁剛;張宏武
• 申請（專利權(quán)）人: 中國醫(yī)學(xué)科學(xué)院藥用植物研究所
• 主分類號: C07H15/18
• 分類號: C07H15/18;C07H1/08;A61K31/7028;A61P17/00;A61K8/60;A61Q19/02;A23L1/30
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1.一種具有酪氨酸酶抑制作用的紫羅蘭酮類衍生物，由以下通式(Ⅰ)和(Ⅱ)表示：

其其中R₁，R₂為H或OH，R₃為H或者糖鏈(包括五碳糖，六碳糖，糖醛酸化，氨基化糖基，糖基數(shù)量為1～3個(gè)，糖鏈可為直鏈或支鏈)。C-6和C-9的絕對構(gòu)型可以相同也可以不同。

2.權(quán)利要求1所述的用途，其特征在于，化合物Ⅰ和Ⅱ在制備治療由酪氨酸酶引起的皮膚變色、雀斑、斑點(diǎn)的藥物中的應(yīng)用。

3.權(quán)利要求1所述的用途，其特征在于，化合物Ⅰ和Ⅱ在制備抑制黑色素生物合成的化妝品中的應(yīng)用。

4.根據(jù)權(quán)利要求1、2或3所述的用途，其特征在于，化合物Ⅰ和Ⅱ單獨(dú)使用，或者與其它藥學(xué)上可接受的藥用輔料、藥用載體或其它美白劑混合使用。

5.根據(jù)權(quán)利要求4所述的用途，其特征在于，所述的藥用載體選自軟膏基質(zhì)、乳化劑、表面活性劑、穩(wěn)定劑。

6.根據(jù)權(quán)利要求1、2或3所述的用途，其特征是所述的化妝品或藥物是制成片劑、丸劑、膠囊劑、懸浮劑或乳劑。

7.根據(jù)權(quán)利要求4所述的用途，其特征在于，所述的美白劑選自熊果苷、曲酸衍生物、L-抗壞血酸及其衍生物及其鹽、氫醌及其衍生物、甘草提取物、蘆薈提取物中的一種或幾種。

8.根據(jù)權(quán)利要求4所述的用途，其特征在于，所屬的化合物Ⅰ和Ⅱ在藥物或化妝品中的含量以重量百分比計(jì)，為0.01-10％。

9.根據(jù)權(quán)利要求1所述的用途，其特征在于，化合物Ⅰ和Ⅱ在制備預(yù)防褐變的食品添加劑中的應(yīng)用。

10.權(quán)利要求1的紫羅蘭酮類衍生物的制備方法，其特征在于將古山龍屬植物古山龍的藤莖粉碎；再用甲醇加熱回流提取，將提取液濃縮后得到浸膏，將濃縮浸膏懸浮于水中，依次用石油醚、二氯甲烷、乙酸乙酯、正丁醇萃取。正丁醇萃取物，以二氯甲烷、甲醇、乙醇和水中之一或不同組合作為溶解劑，以一次或多次使用硅膠、大孔吸附樹脂、ODS、Sephadex-LH20作為固定相，以二氯甲烷、乙酸乙酯、丙酮、甲醇和水中之一或不同組合作為洗脫溶劑，分離并純化制備得到。