[發明專利]具有清熱瀉火解毒和化瘀涼血止血功效的藥物制劑

有效

• 申請號: 201110089276.8
• 申請日: 2011-04-11
• 公開（公告）號: CN102178753A
• 公開（公告）日: 2011-09-14
• 發明（設計）人: 陳燕;黃志芳;劉云華;劉玉紅;劉倩伶;易進海
• 申請（專利權）人: 四川省中醫藥科學院
• 主分類號: A61K36/718
• 分類號: A61K36/718;A61P43/00
• 代理公司: 成都立信專利事務所有限公司 51100
• 代理人: 濮家蔚

技術領域

本發明涉及一種中藥復方藥物制劑，特別是對目前使用的具有清熱瀉火解毒和化瘀涼血止血功效的藥物制劑的改進。

背景技術

大黃、黃連、黃芩是三味重要的中藥藥物。研究已知，其主要活性物質分別是大黃素和大黃酚為代表的蒽醌類成分、小檗堿(或其鹽酸鹽)為代表的生物堿類成分、黃芩苷為代表的黃酮類成分。由大黃、黃連、黃芩三味中藥組成的中醫經典名方“瀉心湯”，已在臨床廣泛使用。如中藥成品制劑的一清顆粒和一清膠囊等，都具有清熱解毒，瀉火通便，抗菌、抗炎、抗病毒等功效，可廣泛用于對包括身熱煩躁、目赤口瘡、咽喉牙齦腫痛、大便秘結、吐血、咯血、衄血、痔血，咽炎、扁桃體炎、牙齦炎、急性胃腸炎、痢疾和上呼道細菌和病毒性感染等多種疾病的治療，已為中國藥典2010年版一部所收載。其中，一清膠囊制劑的組成為：黃連660g、大黃2000g、黃芩1000g，三味藥材分別加水煎煮兩次，第一次1.5小時，第二次1小時，合并煎液，濾過，濾液分別減壓濃縮，噴霧干燥，制得黃芩浸膏粉及大黃和黃連的混合浸粉；兩種浸膏粉分別制成顆粒，干燥，粉碎，加入淀粉、滑石粉和硬脂酸鎂適量，混勻，裝入膠囊，制成1000粒，即得。本品每粒裝0.5g，每粒含黃芩苷≥30.0mg、含大黃素和大黃酚總量≥0.70mg；口服，一次2粒，一日3次。

由于上述一清膠囊中使用的有效藥用成分，是按傳統方式采用由藥材或飲片直接投料，加水煎煮所得到的提取物。試驗顯示，其提取物收率和有效成分的提取率低下，導致了藥材的利用率低，浪費了天然藥物資源。

發明內容

針對上述情況，本發明提供了一種改進形式的具有清熱瀉火解毒和化瘀涼血止血功效的藥物制劑，使其可明顯優于目前使用的一清膠囊，從而能大大節約天然藥物資源，并還能提高療效。

本發明具有清熱瀉火解毒和化瘀涼血止血功效的藥物制劑，是每藥物單位制劑中的有效藥用成分為由0.33～0.033g黃連的黃連提取物、1～0.1g大黃的大黃提取物、0.5～0.05g黃芩的黃芩提取物，且黃連、大黃、黃芩的重量比例為0.66∶2∶1，并且該單位制劑中有效成分黃芩苷的重量≥其黃芩重量的6.0％、大黃素和大黃酚的總量≥其大黃重量的0.10％、小檗堿的重量≥其黃連重量的3.03％，與藥物中可以接受的輔助添加成分共同組成。

本發明上述藥物制劑，優選為包括片劑、膠囊、軟膠囊、滴丸的固體口服型藥物制劑。因此所說的單位制劑的含義，是指片劑中的每片藥物，或膠囊、軟膠囊制劑中的每粒較囊，或滴丸制劑中的每粒滴丸。

例如，本發明上述藥物制劑所說的每藥物單位制劑中的有效藥用成分，可以為由0.33g黃連的黃連提取物、1g大黃的大黃提取物、0.5g黃芩的黃芩提取物，且其中所說的有效成分黃芩苷≥30mg、大黃素和大黃酚總量≥1.0mg、小檗堿≥10mg。

也可以是所說的每藥物單位制劑中的有效藥用成分，為由0.165g黃連的黃連提取物、0.5g大黃的大黃提取物、0.25g黃芩的黃芩提取物，且其中所說的有效成分黃芩苷≥15mg、大黃素和大黃酚總量≥0.5mg、小檗堿≥5mg。

還可以是所說的每藥物單位制劑中的有效藥用成分，為由0.066g黃連的黃連提取物、0.2g大黃的大黃提取物、0.1g黃芩的黃芩提取物，且其中所說的有效成分黃芩苷≥6mg、大黃素和大黃酚總量≥0.2mg、小檗堿≥2mg。

還可以是所說的每藥物單位制劑中的有效藥用成分，為由0.033g黃連的黃連提取物、0.1g大黃的大黃提取物、0.05g黃芩的黃芩提取物，且其中所說的有效成分黃芩苷≥3mg、大黃素和大黃酚總量≥0.1mg、小檗堿≥1mg。

本發明上述藥物制劑中所說的有效藥用成分，優選采用為以下述方式制備得到的提取物：用體積含醇比例為0～80％的乙醇-水混合溶劑，對分別粉碎過5～60目篩(相當于篩孔內徑4～0.25mm)的所說比例量黃連、大黃、黃芩提取后，經減壓濃縮和干燥后的提取物。所說的減壓濃縮和/或減壓干燥，根據目前的工藝要求和規定，其操作溫度一般都不會超過75℃。其中所說的干燥，除采用減壓干燥外，也可以采用目前常用的噴霧干燥。

上述所說的有效藥用成分，更好的是采用由體積含醇比例為50～80％的乙醇，對分別粉碎過5～60目篩的所說比例量的黃連、大黃、黃芩提取后，經減壓濃縮并干燥的提取物。

此外，上述所說的有效藥用成分，還可以分別為由以下述具體方式制備得到的相應提取物：