[發(fā)明專利]苦豆堿在制藥中的新應(yīng)用

有效

• 申請?zhí)枺?/td>: 201110084686.3
• 申請日: 2011-04-02
• 公開（公告）號: CN102218065A
• 公開（公告）日: 2011-10-19
• 發(fā)明（設(shè)計）人: 蔣兆健;劉潔瑜;鄧虹珠;焦河玲;李菁;葛發(fā)歡
• 申請（專利權(quán)）人: 廣州漢方現(xiàn)代中藥研究開發(fā)有限公司
• 主分類號: A61K31/4748
• 分類號: A61K31/4748;A61K9/38;A61K9/36;A61K9/30;A61P35/00;A61P1/00
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1.苦豆堿在制備治療消化系統(tǒng)癌癥藥物中的應(yīng)用。

2.一種治療消化系統(tǒng)癌癥的藥物組合物，其特征在于，所述藥物組合物為腸溶片，所述藥物組合物由作為活性成分的苦豆堿及藥學(xué)上可接受的輔料組成，所述活性成分的重量百分含量為20-50％。

3.根據(jù)權(quán)利要求2所述的治療消化系統(tǒng)癌癥的藥物組合物，其特征在于，所述藥學(xué)上可接受的輔料包括以下重量百分含量的組分：5-50％填充劑、1.5-25％粘合劑、0.25-2.5％潤滑劑、1-5％崩解劑、0.2-5％助流劑、0.5-3％隔離衣料、1-10％腸溶衣材料。

4.根據(jù)權(quán)利要求3所述的治療消化系統(tǒng)癌癥的藥物組合物，其特征在于，所述藥學(xué)上可接受的輔料還包括重量百分含量為0.1-0.5％的包衣增塑劑。

5.根據(jù)權(quán)利要求3所述的治療消化系統(tǒng)癌癥的藥物組合物，其特征在于，所述填充劑為淀粉、改性淀粉、糊精、乳糖、蔗糖、葡萄糖、甘露醇、山梨醇、木糖醇、纖維素、微晶纖維素和磷酸鈣鹽中的一種或多種；所述粘合劑為淀粉、聚維酮、甲基纖維素、羥丙基甲基纖維素、羧甲基纖維素鈉、糖漿、明膠、阿拉伯膠和西黃耆膠中的一種或多種；所述潤滑劑為滑石粉、硬脂酸、硬脂酸鎂、硬脂酸鈣、聚乙二醇、十二烷基硫酸鈉、十二烷基硫酸鎂、氫化植物油和液體石蠟中的一種或多種；所述崩解劑為改性淀粉、羧甲基淀粉鈉、低取代羥丙基纖維素、交聯(lián)羧甲基纖維素鈉和交聯(lián)聚維酮中的一種或多種；所述助流劑為二氧化硅、硬脂酸、硬脂酸鎂和硬脂酸鈣中的一種或多種。

6.根據(jù)權(quán)利要求3所述的治療消化系統(tǒng)癌癥的藥物組合物，其特征在于，所述隔離衣料為羥丙基甲基纖維素、羥丙基纖維素、甲基纖維素、聚維酮和玉米朊中的一種或多種；所述腸溶衣材料為蟲膠、醋酸纖維素鄰苯二甲酸酯、腸溶型丙烯酸樹脂和羥丙基甲基纖維素鄰苯二甲酸酯中的一種或多種。

7.根據(jù)權(quán)利要求4所述的治療消化系統(tǒng)癌癥的藥物組合物，其特征在于，所述包衣增塑劑為丙二醇、甘油、聚乙二醇、甘油三醋酸酯、二乙酰單甘油酯、乙酰化單甘油酯、鄰苯二甲酸酯和蓖麻油中的一種或多種。

8.一種制備權(quán)利要求3所述的治療消化系統(tǒng)癌癥的藥物組合物的方法，其特征在于，包括以下步驟：

(1)將苦豆堿和粘合劑混合，制成軟材；

(2)將制成的軟材和填充劑造粒、干燥、整粒；

(3)將步驟(2)制得的顆粒與崩解劑和潤滑劑混合壓片，得到苦豆堿片；

(4)用隔離衣料制成包衣溶液，將苦豆堿片包上隔離衣；

(5)用腸溶衣材料制成腸溶包衣溶液，將包上隔離衣的苦豆堿片包上腸溶衣，即得。

9.根據(jù)權(quán)利要求8所述的治療消化系統(tǒng)癌癥的藥物組合物的制備方法，其特征在于，所述步驟(1)是將苦豆堿置于流化床上，與粘合劑混合，制成軟材。

10.根據(jù)權(quán)利要求8所述的治療消化系統(tǒng)癌癥的藥物組合物的制備方法，其特征在于，所述步驟(5)中在腸溶包衣液中加入包衣增塑劑。