[發(fā)明專利]化合物大葉鼠尾醇、其制備方法及其應(yīng)用

有效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201110084252.3
• 申請(qǐng)日: 2011-04-02
• 公開（公告）號(hào): CN102731283A
• 公開（公告）日: 2012-10-17
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 陳若蕓;方蓮花;肖磊;郭晶;王洪慶;杜冠華;劉超;李保明
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 中國(guó)醫(yī)學(xué)科學(xué)院藥物研究所
• 主分類號(hào): C07C49/737
• 分類號(hào): C07C49/737;C07C45/79;A61K31/122;A61P9/10;A61P9/08;A61P9/12
• 代理公司: 北京三高永信知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限責(zé)任公司 11138
• 代理人: 江崇玉

1.式I所示的化合物大葉鼠尾醇(grandifoliol)及其立體異構(gòu)體和互變異構(gòu)體

2.如權(quán)利要求1所述的化合物的制備方法，其包括如下步驟：

(1)取一定量的大葉鼠尾草藥材，用95％的乙醇提取三次，得到浸膏；

(2)將步驟(1)中的浸膏經(jīng)硅膠柱色譜快速洗脫，洗脫劑依次選用石油醚、氯仿、乙酸乙酯、甲醇，粗分成四個(gè)部分；

(3)將氯仿洗脫部分濃縮，并經(jīng)硅膠柱色譜分離，使用石油醚-乙酸乙酯及石油醚-丙酮進(jìn)行梯度洗脫，每250ml為一流份，檢測(cè)、收集得到大葉鼠尾醇(grandifoliol)粗品，再經(jīng)制備型HPLC純化得到化合物大葉鼠尾醇(grandifoliol)純品。

3.根據(jù)權(quán)利要求2所述的方法，其中步驟(3)中制備型HPLC的分離條件為80％甲醇-水，流速6ml/min，254nm波長(zhǎng)檢測(cè)，取500μL進(jìn)樣，在t_R＝69.6min得大葉鼠尾醇(grandifoliol)純品。

4.一種藥物組合物，其包含如權(quán)利要求1所述的式I化合物以及藥學(xué)上可接受的載體。

5.根據(jù)權(quán)利要求4所述的藥物組合物，其劑型可以為片劑、膠囊劑、顆粒劑、口服液、滴丸、微丸或注射劑。

6.權(quán)利要求1所述的化合物在制備用于抑制血管平滑肌細(xì)胞增殖的藥物中的應(yīng)用。

7.權(quán)利要求1所述的化合物在制備用于保護(hù)血管內(nèi)皮氧化損傷的藥物中的應(yīng)用。?

8.權(quán)利要求1所述的化合物在制備用于舒張血管的藥物中的應(yīng)用。

9.權(quán)利要求1所述的化合物在制備用于預(yù)防和/或治療心腦血管疾病的藥物中的應(yīng)用。

10.根據(jù)權(quán)利要求9所述的應(yīng)用，其中的心腦血管疾病包括動(dòng)脈粥樣硬化。?