[發明專利]伴隨的藥物試劑及其用途

無效

• 申請號: 201110082956.7
• 申請日: 2006-06-02
• 公開（公告）號: CN102210865A
• 公開（公告）日: 2011-10-12
• 發明（設計）人: 阿部祐司;穴吹淳;赤星文彥
• 申請（專利權）人: 田邊三菱制藥株式會社
• 主分類號: A61K45/00
• 分類號: A61K45/00;A61K31/496;A61P3/10;A61P5/50
• 代理公司: 中科專利商標代理有限責任公司 11021
• 代理人: 王旭

1.一種同時或單獨使用的伴隨劑，所述伴隨劑包含下列的組份：(a)3-{(2S，4S)-4-[4-(3-甲基-1-苯基-1H-吡唑-5-基)哌嗪-1-基]吡咯烷-2-基羰基}噻唑烷、或所述化合物與有機或無機的一元-或二-元酸的鹽；(b)選自由(i)磺酰脲試劑、(ii)非磺酰脲胰島素分泌促進劑、(iii)格列酮類、(iv)雙胍類、及(v)α-萄糖苷酶抑制劑組成的組中的至少一種有效成分或其藥學上可接受的鹽；和(c)藥學上可接受的載體。

2.根據權利要求1所述的伴隨劑，其中，3-{(2S，4S)-4-[4-(3-甲基-1-苯基-1H-吡唑-5-基)哌嗪-1-基]吡咯烷-2-基羰基}噻唑烷與有機或無機的一元-或二-元酸的鹽是2.0氫溴酸鹽、2.5氫溴酸鹽、2馬來酸鹽、2甲苯磺酸鹽、2.5鹽酸鹽、2萘-1-磺酸鹽、2甲磺酸鹽、3甲磺酸鹽或2萘-2-磺酸鹽。

3.根據權利要求1所述的伴隨劑，其中，3-{(2S，4S)-4-[4-(3-甲基-1-苯基-1H-吡唑-5-基)哌嗪-1-基]吡咯烷-2-基羰基}噻唑烷與有機或無機的一元-或二-元酸的鹽是3-{(2S，4S)-4-[4-(3-甲基-1-苯基-1H-吡唑-5-基)哌嗪-1-基]吡咯烷-2-基羰基}噻唑烷2.5氫溴酸鹽。

4.根據權利要求1～3任一項所述的伴隨劑，其中，選自由(i)磺酰脲試劑、(ii)非磺酰脲胰島素分泌促進劑、(iii)格列酮類、(iv)雙胍類、及(v)α-萄糖苷酶抑制劑組成的組中的至少一種有效成分或其藥學上可接受的鹽，是選自由(i)磺酰脲試劑、(ii)非磺酰脲胰島素分泌促進劑、(iii)格列酮類組成的組中的至少一種有效成分或其藥學上可接受的鹽。

5.根據權利要求4所述的伴隨劑，其中，

(i)磺酰脲試劑是選自由格列美脲、格列吡嗪、甲苯璜丁脲、氯磺丙脲、妥拉璜脲、醋磺己脲、4-氯-N-[(1-吡咯烷基氨基)羰基]-苯磺酰胺、格列本脲、格列齊特、1-丁基-3-間氨基苯磺酰脲、氨磺丁脲、格列波脲、格列吡嗪、格列喹酮、格列派特、格列丁噻唑、格列丁唑、格列己脲、格列嘧啶、格列平脲、苯磺丁脲、tolylcyclamide組成的組中的至少一種有效成分或其藥學上可接受的鹽，

(ii)非磺酰脲胰島素分泌促進劑是選自由那格列奈、米格列奈、瑞格列?奈組成的組中的至少一種有效成分或其藥學上可接受的鹽，

(iii)格列酮類是選自由吡格列酮、羅格列酮、曲格列酮組成的組中的至少一種有效成分或其藥學上可接受的鹽。

6.權利要求1～5任一項所述的伴隨劑在制備用于治療高血糖癥、糖尿病、耐胰島素的葡萄糖代謝障礙或削弱的葡萄糖耐受性病癥的藥物中的應用，其中所述伴隨劑用于施用至需要這樣的治療的溫血哺乳動物。

7.權利要求1～5任一項所述的伴隨劑在制備用于在不引起胰島素分泌的情況下用于降低溫血哺乳動物的高血糖水平的治療的藥物中的應用。?