[發明專利]一種含法舒地爾的鼻腔噴霧劑或氣霧劑

有效

• 申請號: 201110079281.0
• 申請日: 2011-03-30
• 公開（公告）號: CN102138901A
• 公開（公告）日: 2011-08-03
• 發明（設計）人: 姚小青;孫長海;劉培勛
• 申請（專利權）人: 天津紅日藥業股份有限公司
• 主分類號: A61K9/127
• 分類號: A61K9/127;A61K31/551;A61P9/10
• 代理公司: 北京華科聯合專利事務所 11130
• 代理人: 王為

1.一種法舒地爾鼻腔給藥的制劑，其特征在于，所述的制劑是噴霧劑或氣霧劑。

2.根據權利要求1所述的制劑，其特征在于，所述的制劑是由鹽酸法舒地爾和藥學上可接受的輔料組成的。

3.根據權利要求2所述的制劑，其特征在于，所述的鹽酸法舒地爾(以法舒地爾計)的濃度為：50mg/ml～250mg/ml，PH值為：4.5～7.5。

4.根據權利要求3所述的制劑，其特征在于，所述的鹽酸法舒地爾濃度為：150mg/ml，PH值為：5.5～6.5。

5.根據權利要求2所述的制劑，其特征在于，所述的藥學上可接受的輔料選自緩沖劑、滲透壓調節劑、防腐劑、吸收促進劑、抗氧化劑、PH調節劑，必要時可以加入拋射劑。

6.根據權利要求5所述的制劑，其特征在于，其中所述的緩沖劑選自枸櫞酸鹽、碳酸鹽、醋酸鹽，含量約為所述制劑的0.05％～5％(w/v)。

滲透壓調節劑選自氯化鈉、葡萄糖、甘露醇、山梨醇、乳糖，含量為所述制劑的0.7％～5％(w/v)；

防腐劑選自尼泊金乙酯、羥苯乙酯、氯丁醇、對羥基苯甲酸酯類、三氯叔丁醇、新潔爾滅、苯甲酸、苯甲酸鈉、山梨酸或苯酚，含量為所述制劑的0.001％～20％(w/v)；

吸收促進劑選自環糊精及其衍生物、乙二胺四乙酸鈉、牛磺膽酸鈉、脫氧膽酸鈉、吐溫、丙二醇、聚氧乙烯-5-辛醚、辛酸酯、月桂酸酯，含量為所述制劑的0.01％～2％(w/v)；

抗氧化劑選自焦亞硫酸鈉、亞硫酸氫鈉、丁羥甲苯、維生素C及維生素E，含量為所述制劑的0.01％～10％(w/v)；

拋射劑選自丙烷、正丁烷、異丁烷、二氯二氟甲烷、二氯四氟乙烷、三氯一氟甲烷、四氟乙烷、七氟丙烷、二甲醚，含量為所述制劑的5％～70％(w/v)。

7.根據權利要求6所述的制劑，其特征在于，其中所述的緩沖劑為磷酸鹽緩沖液，含量為所述制劑的0.05％～1％(w/v)；

滲透壓調節劑為氯化鈉，含量為所述制劑的0.8％～0.9％(w/v)；

防腐劑為新潔爾滅，含量為所述制劑的0.05％～5％(w/v)；

吸收促進劑為乙二胺四乙酸鈉，含量為所述制劑的0.05％～5％(w/v)；

抗氧化劑為維生素E含量為所述制劑的0.05％～5％(w/v)；

拋射劑為含量為所述制劑的20％～65％(w/v)。

8.根據權利要求7所述的制劑，其特征在于，其配方組成為：鹽酸法舒地爾150mg/ml，

磷酸二氫鈉0.6％(w/v)，

磷酸氫二鈉0.3％(w/v)，

新潔爾滅1％(w/v)，

EDTA-2Na?0.02％(w/v)，

維生素E?1％(w/v)，

拋射劑40％(w/v)，

加0.9％生理鹽水定溶至1000ml。

9.權利要求1所述制劑的制備方法，其特征在于，制備方法如下：

(1)取輔料加入生理鹽水攪拌至澄明溶液

(2)加入原料并攪拌溶液，調節PH

(3)加生理鹽水定溶至1000ml

(4)藥液用0.22μ微孔濾膜過濾，若為氣霧劑加入拋射劑，后分裝于專用瓶中

10.根據權利要求1所述的制劑的檢測方法，步驟如下：

(1)性狀的觀察，本品為無色或微黃色的澄明液體，

(2)內容物的鑒別，步驟是：

①取本品適量(約含法舒地爾5mg)，至于小試管中，水浴蒸干后，用氫氧化鎳試紙蓋住試管口，加熱，綠色的氫氧化鎳試紙即顯黑色或灰色斑點，

②取適量溶液，照紫外-可見光光度法測定，在275nm、312nm、324nm波長處有最大吸收，在250nm、297nm波長處有最小吸收，

(3)PH測定：依法測定PH應符合制備時的要求，

(4)顏色：取本品，與黃色1號標準比色液(中國藥典2005版二部附錄IX?A第一法)比較，不得更深，

(5)有關物質：取本品，加流動相稀釋制成每1ml中含有法舒地爾0.3mg的溶液，作為供試溶液；精密量取1ml，置于100ml量瓶中，用流動相稀釋至刻度，搖勻，作為對照溶液。照高效液相色譜法(中國藥典2005年版二部附錄V?D)測定。用十八烷基硅烷鍵和硅膠為填充劑，以1.0％三乙胺水溶液(用磷酸調PH值至7.0)-甲醇(15∶15)為流動相；檢測波長為275nm。理論塔板數按鹽酸法舒地爾峰計算一般不低于6600.鹽酸法舒地爾峰與相鄰雜質峰的分離度應符合要求。取對照液20μl注入液相色譜儀，記錄色譜圖至主峰保留時間的3倍。供試品溶液的色譜圖中如有雜質峰，單個雜質的鋒面積不得大于對照品溶液珠峰面積的3/10，各雜質峰面積的和不得大于對照溶液的主峰面積，

(6)含量測定：取本品，加水制成鹽酸法舒地爾的濃度約為30μg/ml的溶液，照紫外-可見分光光度法，在275nm的波長處測定吸光度；另取鹽酸法舒地爾對照品適量，精密稱定，加水溶解并定量稀釋成30μg/ml的鹽酸法舒地爾溶液，同法測定，計算，即得。