[發(fā)明專(zhuān)利]一類(lèi)麥冬中高異黃酮類(lèi)化合物及制備方法和用途

無(wú)效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201110073999.9
• 申請(qǐng)日: 2011-03-26
• 公開(kāi)（公告）號(hào): CN102180850A
• 公開(kāi)（公告）日: 2011-09-14
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 邵青;范驍輝;瞿海斌;聶晶;沈培強(qiáng);張建兵
• 申請(qǐng)（專(zhuān)利權(quán)）人: 浙江大學(xué)
• 主分類(lèi)號(hào): C07D311/22
• 分類(lèi)號(hào): C07D311/22;C07D407/06;A61K31/352;A61K31/36;A61P35/00
• 代理公司: 杭州求是專(zhuān)利事務(wù)所有限公司 33200
• 代理人: 張法高;趙杭麗

1.一類(lèi)麥冬中高異黃酮類(lèi)化合物，其特征在于，該類(lèi)化合物的分子式為：(3R)-2,3-二氫-7-羥基-5-甲氧基-3-(4-甲氧基苯基)-6,8-二甲基-4H-色原-4酮，(3R)-3-(1,3-苯并二氧醇-5-基甲基)-2,3-二氫-7-羥基-5-甲氧基-6,8-二甲基-4H-色原-4-酮和(3R)-3-(1,3-苯并二氧醇-5-基甲基)-2,3-二氫-7-羥基-5-甲氧基-6-甲基-4H-色原-4-酮。

2.一類(lèi)麥冬中高異黃酮類(lèi)化合物的制備方法，其特征在于，通過(guò)以下步驟實(shí)現(xiàn)：?

（1）將麥冬用90%乙醇回流提??；

（2）提取物減壓濃縮至浸膏；

（3）將浸膏混懸于水中，用石油醚脫脂，用乙酸乙酯萃取，減壓回收乙酸乙酯得乙酸乙酯提取物；

（4）將乙酸乙酯提取物與硅膠進(jìn)行拌樣，用正相硅膠柱對(duì)其進(jìn)行分離，先用體積比為100:0～70:1的二氯甲烷和甲醇洗脫劑洗脫，再用體積比為50:1的二氯甲烷和甲醇洗脫，收集體積比為50:1的洗脫液，濃縮干燥后得樣品，再用正相硅膠柱對(duì)其進(jìn)行第二次分離，先用體積比為8:1～5:1的石油醚和丙酮洗脫劑洗脫，再用體積比為4:1的石油醚和丙酮洗脫，收集體積比為4:1的洗脫液，濃縮干燥后得樣品，制備液相色譜繼續(xù)分離得到的樣品，制備色譜的分離條件：色譜柱為制備柱，流動(dòng)相為水和乙腈，等度洗脫。

3.根據(jù)權(quán)利要求2所述的一類(lèi)麥冬中高異黃酮類(lèi)化合物的制備方法，其特征在于，制備液相色譜分離條件：色譜柱：Agilent?Zorbax?SB-C₁₈柱，250×21.2?mm,?7?μm；流動(dòng)相：乙腈:水為45:55，流速：6ml/min，，檢測(cè)波長(zhǎng)：280?nm，收集59.0?min?的色譜峰，減壓回收溶劑，得(3R)-2,3-二氫-7-羥基-5-甲氧基-3-(4-甲氧基苯基)-6,8-二甲基-4H-色原-4酮；收集62.1?min?的色譜峰，減壓回收溶劑，得(3R)-3-(1,3-苯并二氧醇-5-基甲基)-2,3-二氫-7-羥基-5-甲氧基-6,8-二甲基-4H-色原-4-酮；收集69.0?min?的色譜峰，減壓回收溶劑，得(3R)-3-(1,3-苯并二氧醇-5-基甲基)-2,3-二氫-7-羥基-5-甲氧基-6-甲基-4H-色原-4-酮。

4.根據(jù)權(quán)利要求1所述的一類(lèi)麥冬中高異黃酮類(lèi)化合物在制備預(yù)防和治療腫瘤疾病藥物中的應(yīng)用。

5.根據(jù)權(quán)利要求4所述的應(yīng)用，其特征在于，所述藥物由麥冬中高異黃酮類(lèi)化合物加入藥劑學(xué)上可接受的輔料，按照藥劑學(xué)上記載的方法制備。

6.根據(jù)權(quán)利要求5所述的應(yīng)用，其特征在于，所述的制劑包括液體制劑或固體制劑。