[發明專利]一種治療婦科炎癥的中藥滴丸劑及其制備方法

有效

• 申請號: 201110067231.0
• 申請日: 2011-03-18
• 公開（公告）號: CN102139074A
• 公開（公告）日: 2011-08-03
• 發明（設計）人: 趙濤
• 申請（專利權）人: 山東步長神州制藥有限公司
• 主分類號: A61K36/8994
• 分類號: A61K36/8994;A61K9/20;A61K47/34;A61P15/00
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技術領域

本發明涉及一種治療婦科炎癥的中藥滴丸劑及其制備方法，屬于醫藥制劑技術領域。

背景技術

婦科疾病常見月經不調，痛經，附件炎，婦科炎癥及子宮內膜炎等癥。月經不調臨床常見的有月經先期、中期、后期、先后無定期、月經過多、過少和經期延長等；痛經，附件炎，婦科炎癥及子宮內膜炎等女性生殖系統炎癥臨床表現有外陰瘙癢、疼痛，甚至潰爛，陰道分泌物異常，宮頸糜爛，肥大等。在實際的臨床當中，婦科炎癥是臨床疾病中的一大頑疾，具有反復、發病迅速，痛苦難忍的特點，一直嚴重影響著廣大女性的健康。對此，我們先后申請了兩件發明專利并獲得了授權，申請號分別為02153459.4和200410022072.2，這兩件專利申請文件，主要是從制劑處方，劑型制備工藝以及質量控制等方面進行保護。本發明是在此基礎上，我們以提高藥物療效和生物利用度為目的進行提取純化工藝改進，并充分結合現代制劑新技術，創造性地改進和優化制劑成型工藝而得的一種治療婦科炎癥的現代中藥制劑。

滴丸是由藥物和固體基質加熱熔融成溶液、混懸液或乳濁液后，滴入不相混溶的冷凝液中，由于表面張力作用使液滴收縮并冷凝成丸而得的一種速效劑型。由于藥物在基質中呈分子狀態、膠體狀態或者微粉狀結晶，為高度分散狀態，而基質為水溶性的，則可增加或改善藥物的溶解性能，加快藥物的溶出速度和吸收速度，從而達到高效、速效的作用。近些年來，隨著我國醫藥工業的迅猛發展，在滴丸劑品種的研究、開發及生產方面，取得了很大的成就，這種新劑型在臨床中的應用相應越來越廣泛，其中復方丹參滴丸就是一個突出的例子。它是復方丹參片的改劑型品種，作為中醫急癥制劑的典型品種，目前已經完成了美國FDA的II期臨床試驗，顯著地突出了中藥滴丸劑的強勁勢頭。

發明內容

本發明的目的在于提供一種起效迅速，療效穩定，生物利用度高的治療婦科炎癥的中藥滴丸制劑。本發明制備出來的滴丸劑經過相應的藥效學試驗研究，結果表明該中藥滴丸制劑療效穩定、有效、可靠。

本發明技術方案是由如下工藝制備而成：

(1)取蒼術288份、川芎288份、當歸360份、澤瀉216份和香附288份，用稀酸水溶液浸泡，超聲波預處理后，用水蒸氣蒸餾法提取揮發油，收集揮發油并用β-環糊精包合，蒸餾后的水溶液濾過后備用，藥渣加入一定濃度的乙醇回流提取，濾過，濾液回收乙醇，并濃縮成一定相對密度的清膏備用；

(2)取敗醬草360份、白花蛇舌草216份、薄公英360份和制延胡索120份，加入一定濃度的乙醇回流提取，濾過，濾液回收乙醇，并濃縮成一定相對密度的清膏備用，藥渣加入赤芍288份和薏苡仁360份，并加水煎煮提取，提取液進行離心處理，分取上清液與上述蒸餾后的水溶液合并，將合并液用膜過濾，濾液濃縮成一定相對密度的清膏備用；

(3)將上述(1)和(2)中的三處清膏合并，濃縮至一定相對密度的稠膏后，干燥并粉碎成干膏粉，加入藥劑學上可用于滴丸劑的基質、助溶劑及其上述所得的揮發油包合物，混合均勻，選用合適的冷凝劑及滴制條件，滴制成滴丸，即得。

本發明中所述的滴丸劑的基質是水溶性基質，選用聚乙二醇類，甘油明膠或硬脂酸鈉。

本發明所述的滴丸劑的助溶劑，選用聚乙二醇類，丙二醇或吐溫-80。

本發明所述的滴丸劑的冷凝劑，選用液體石蠟、二甲基硅油、植物油的一種或者混合物。

本發明中所述的過濾膜，選用無機陶瓷膜或有機高分子膜。

本發明技術方案具體是由下述工藝制備而成：

(1)取蒼術288份、川芎288份、當歸360份、澤瀉216份和香附288份，用pH值為3.0～5.0稀酸水溶液浸泡，并用40kHz～100kHz超聲處理15～45min后，用水蒸氣蒸餾法提取揮發油2～4h，收集揮發油并用2～6倍量的β-環糊精包合，蒸餾后的水溶液濾過后備用，藥渣加入6～10倍量的70％～90％乙醇加熱回流提取2次，濾過，合并濾液回收乙醇，并濃縮成相對密度為1.10-1.20的清膏備用；

(2)取敗醬草360份、白花蛇舌草216份、薄公英360份和制延胡索120份，加入6～10倍量的60％～90％乙醇加熱回流提取2次，濾過，合并濾液回收乙醇，并濃縮成相對密度為1.10-1.20的清膏備用，藥渣加入赤芍288份和薏苡仁360份并加入6～10倍量的水煎煮提取3次，合并提取液進行離心處理，分取上清液與上述蒸餾后的水溶液合并，將合并液用無機陶瓷膜過濾，濾液濃縮成相對密度為1.10-1.20的清膏備用；然后可按以下兩種操作方法制得。