[發(fā)明專利]一種纈沙坦脂微球固體制劑

無(wú)效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201110065780.4
• 申請(qǐng)日: 2011-03-18
• 公開(kāi)（公告）號(hào): CN102133197A
• 公開(kāi)（公告）日: 2011-07-27
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 楊明貴
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 海南美蘭史克制藥有限公司
• 主分類號(hào): A61K9/16
• 分類號(hào): A61K9/16;A61K31/41;A61K47/36;A61P9/12
• 代理公司: 北京遠(yuǎn)大卓悅知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理事務(wù)所(普通合伙) 11369
• 代理人: 劉冬梅

1.一種纈沙坦脂微球的固體制劑，其特征在于主要由纈沙坦、西黃蓍膠、甘氨膽酸鈉、十八胺和藥學(xué)上制備固體制劑可接受的其他賦形劑制成，各組分的重量份數(shù)比例為：

藥學(xué)上制備固體制劑可接受的其他賦形劑4-35份。

2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的纈沙坦脂微球的固體制劑，其特征在于各組分的重量份數(shù)比例為：

藥學(xué)上制備固體制劑可接受的其他賦形劑5.5-26份。

3.根據(jù)權(quán)利要求1或2所述的纈沙坦脂微球的固體制劑，其特征在于，其中藥學(xué)上制備固體制劑可接受的其他賦形劑包括稀釋劑、崩解劑、粘合劑、矯味劑、助流劑；優(yōu)選地，藥學(xué)上制備固體制劑可接受的其他賦形劑包含2-30％的稀釋劑、0.3-3％的崩解劑、0.01-0.4％的粘合劑、0-2％的矯味劑、0.05-3％的助流劑；進(jìn)一步優(yōu)選地，包含3-25％的稀釋劑、0.5-2.5％的崩解劑、0.02-0.2％的粘合劑、0-1.5％的矯味劑、0.1-1％的助流劑。

4.根據(jù)權(quán)利要求3所述的纈沙坦脂微球的固體制劑，其特征在于，稀釋劑選自淀粉、乳糖、甘露醇、山梨醇、微晶纖維素、預(yù)膠化淀粉、糊精中的一種或幾種，優(yōu)選為預(yù)膠化淀粉和微晶纖維素；崩解劑選自低取代羥丙纖維素、羧甲淀粉鈉、交聯(lián)羧甲基纖維素鈉、交聯(lián)聚維酮、羧甲基纖維素鈣中的一種或幾種，優(yōu)選為低取代羥丙纖維素；粘合劑選自聚維酮K30、淀粉漿、羥丙甲纖維素、羧甲基纖維素鈉、阿拉伯膠、黃原膠中的一種，優(yōu)選為羥丙甲纖維素；助流劑選自硬脂酸鎂、硬脂酸鋅、滑石粉、微粉硅膠、PEG6000中的一種或幾種，優(yōu)選為硬脂酸鎂；矯味劑選自蔗糖、阿司帕坦、糖精鈉、甜菊素中的一種或幾種，優(yōu)選為阿斯帕坦。

5.根據(jù)上述權(quán)利要求任一項(xiàng)所述的纈沙坦脂微球的固體制劑，其特征在于，所述固體制劑包括片劑、顆粒劑、膠囊劑或分散片等。

6.一種纈沙坦脂微球的固體制劑的制備方法，其特征在于包括如下步驟：

(1)脂微球的制備：將纈沙坦和西黃蓍膠、甘氨膽酸鈉和十八胺一起制備成脂微球；

(2)固體制劑的制備：將含有活性成分的脂微球和藥學(xué)上制備固體制劑可接受的其他賦形劑混合制備固體制劑。

7.根據(jù)權(quán)利要求6所述的制備方法，其特征在于，在上述制備方法中，脂微球的制備步驟為：將西黃蓍膠、甘氨膽酸鈉和十八胺加入純化水中，再加入纈沙坦混合均勻，70-90℃水浴加熱攪拌至熔融狀態(tài)，采用組織搗碎器剪切攪拌，得初乳液，再經(jīng)高壓乳勻機(jī)循環(huán)乳化，得乳化液，然后冷凍干燥或噴霧干燥，得到脂微球；

固體制劑的制備步驟為：將制得的脂微球和固體制劑的其他輔料混合均勻，制濕粒烘干或直接混合，再壓片、填充膠囊或裝袋，制得纈沙坦脂微球固體制劑。