[發明專利]抑制肺轉移腫瘤生長的siRNA及其寡聚核酸組合與應用

有效

• 申請號: 201110062114.5
• 申請日: 2011-03-15
• 公開（公告）號: CN102178959A
• 公開（公告）日: 2011-09-14
• 發明（設計）人: 李建娜;張雅鷗;謝偉東;何杰;張佩琢
• 申請（專利權）人: 清華大學深圳研究生院;上海吉瑪制藥技術有限公司
• 主分類號: A61K48/00
• 分類號: A61K48/00;A61K31/713;A61P35/00
• 代理公司: 北京紀凱知識產權代理有限公司 11245
• 代理人: 關暢;任鳳華

1.寡聚核酸在制備抑制肺轉移腫瘤生長的試劑中的應用；所述寡聚核酸是如下1)-4)中任一所述的雙鏈RNA：

1)序列表中序列1和序列2組成的寡聚核酸；

2)所述1)的寡聚核酸與PTN-siRNA組成的雙寡聚核酸，所述PTN-siRNA是序列表中序列3和序列4組成的寡聚核酸；

3)所述1)的寡聚核酸與miR-34a組成的雙寡聚核酸，所述miR-34a是序列表中序列5和序列6組成的寡聚核酸；

4)所述1)的寡聚核酸與VEGF-siRNA組成的雙寡聚核酸，所述VEGF-siRNA是序列表中序列7和序列8組成的寡聚核酸。

2.如權利要求1所述的應用，其特征在于：所述2)的雙寡聚核酸中，所述1)的寡聚核酸與PTN-siRNA的質量比是(0.5-2)∶(0.5-2)，優選是1∶1。

3.如權利要求1或2所述的應用，其特征在于：所述3)的雙寡聚核酸中，所述1)的寡聚核酸與miR-34a的質量比是(0.5-2)∶(0.5-2)，優選是1∶1。

4.如權利要求1-3中任一所述的應用，其特征在于：所述4)的雙寡聚核酸中，所述1)的寡聚核酸與VEGF-siRNA的質量比是(0.5-2)∶(0.5-2)，優選是1∶1。

5.如權利要求1-4中任一所述的應用，其特征在于：所述1)-4)中的寡聚核酸均是經過如下a)或b)或c)修飾得到的寡聚核酸：

a)對所述寡聚核酸的連接核苷酸的磷酸二酯鍵進行修飾，優選將所述磷酸二酯鍵的氧用硫取代；

b)對所述寡聚核酸的核糖的2’-OH的修飾，優選將所述2’-OH用甲氧基或氟取代或者對所述2’-OH進行脫氧修飾；

c)對所述寡聚核酸5’端連上膽固醇的修飾。

6.如權利要求1-5中任一所述的應用，其特征在于：所述腫瘤是腸癌、鼻咽癌、宮頸癌、肝癌、乳腺癌或肺癌。