[發明專利]一種立體選擇性制備吡喃衍生物的方法有效
| 申請號： | 201110061982.1 | 申請日： | 2011-03-15 |
| 公開（公告）號： | CN102180923A | 公開（公告）日： | 2011-09-14 |
| 發明（設計）人： | 邵華武;馬小鋒 | 申請（專利權）人： | 中國科學院成都生物研究所 |
| 主分類號： | C07H19/01 | 分類號： | C07H19/01;C07H1/00;A01N43/90;A01P7/00 |
| 代理公司： | 成都賽恩斯知識產權代理事務所(普通合伙) 51212 | 代理人： | 肖國華 |
| 地址： | 610041 四川*** | 國省代碼： | 四川;51 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 一種 立體 選擇性 制備 衍生物 方法 | ||
1.一種立體選擇性制備吡喃衍生物的方法，其特征是：在惰性氣體保護下，向反應器中加入1-對甲苯硫基-2-C-乙醛基-α-D-吡喃葡萄糖衍生物或1-苯硫基-2-C-乙醛基-α-D-吡喃葡萄糖衍生物或1-乙硫基對甲苯基-2-C-乙醛基-α-D-吡喃葡萄糖衍生物反應物，再加入醇或酚或疊氮基三甲基硅烷或單糖衍生物，然后加入溶劑二氯甲烷溶解，反應溫度為-40℃～室溫，再加入催化劑N-碘代丁二酰亞胺或N-溴代丁二酰亞胺或溴化銅和四丁基溴化銨或碘單質或溴單質或N-碘代丁二酰亞胺和三氟甲磺酸三甲基硅酯或三氟甲磺酸銀或對甲苯磺酸或三氟甲磺酸，反應生成吡喃衍生物。
2.權利要求1所述的一種立體選擇性制備吡喃衍生物的方法，其特征是：1-對甲苯硫基-2-C-乙醛基-α-D-吡喃葡萄糖衍生物或1-苯硫基-2-C-乙醛基-α-D-吡喃葡萄糖衍生物或1-乙硫基對甲苯基-2-C-乙醛基-α-D-吡喃葡萄糖衍生物反應物與催化劑的摩爾比為1∶1.5～1∶2.0；1-對甲苯硫基-2-C-乙醛基-α-D-吡喃葡萄糖衍生物或1-苯硫基-2-C-乙醛基-α-D-吡喃葡萄糖衍生物或1-乙硫基對甲苯基-2-C-乙醛基-α-D-吡喃葡萄糖衍生物反應物與醇或疊氮基三甲基硅烷或單糖衍生物的摩爾比為1∶1.2～1∶10；1-對甲苯硫基-2-C-乙醛基-α-D-吡喃葡萄糖衍生物或1-苯硫基-2-C-乙醛基-α-D-吡喃葡萄糖衍生物或1-乙硫基對甲苯基-2-C-乙醛基-α-D-吡喃葡萄糖衍生物反應物與溶劑的摩爾體積比為1∶5～1∶20。
3.權利要求1所述的一種立體選擇性制備吡喃衍生物的方法，其反應方程式如下：
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