[發明專利]一種淫羊藿苷苷元衍生物及其制備方法和應用無效
| 申請號： | 201110060557.0 | 申請日： | 2011-03-14 |
| 公開（公告）號： | CN102167690A | 公開（公告）日： | 2011-08-31 |
| 發明（設計）人： | 王玉強;于沛;易鵬;程潛;任俊蘭 | 申請（專利權）人： | 暨南大學;廣東華南新藥創制中心 |
| 主分類號： | C07D311/62 | 分類號： | C07D311/62;C07D409/12;C07D405/14;C07D407/14;A61K31/497;A61K31/385;A61K31/352;A61P35/00;A61P9/00 |
| 代理公司： | 廣州嘉權專利商標事務所有限公司 44205 | 代理人： | 李柏林 |
| 地址： | 510632 廣*** | 國省代碼： | 廣東;44 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 一種 淫羊藿 苷苷元 衍生物 及其 制備 方法 應用 | ||
1.一種淫羊藿苷苷元衍生物及其藥學上可接受的鹽，所述淫羊藿苷苷元衍生物具有通式I的結構：
其中：R1，R2分別為H、OH，或選自取代或未取代的烷基、芳基、雜環芳基、C(O)-烷基、C(O)-芳基或C(O)-雜環芳基；R3為H，OH、烷基、芳基、雜環芳基、C(O)-烷基、C(O)-芳基或C(O)-雜環芳基；R1，R2，R3不同時為H；
當R3為H時，R1，R2不同時為甲基或乙酰基；
當R1、R3為H時，R2不能為甲基；
當R1為乙酰基且R3為H時，R2不為甲基。
2.根據權利要求1所述的一種淫羊藿苷苷元衍生物及其藥學上可接受的鹽，其特征在于：所述淫羊藿苷苷元衍生物具有通式Ⅱ的結構：
其中R4，R5為3-10個碳的取代或未取代的烯基、芳基或雜環芳基。
3.根據權利要求2所述的一種淫羊藿苷苷元衍生物及其藥學上可接受的鹽，其特征在于：R4、R5同時或分別為3-甲基-2-丁烯基、取代的吡嗪基。
4.根據權利要求3所述的一種淫羊藿苷苷元衍生物及其藥學上可接受的鹽，其特征在于：所述淫羊藿苷苷元衍生物的結構式如式（IC-3）所示
。
5.根據權利要求1所述的一種淫羊藿苷苷元衍生物及其藥學上可接受的鹽，其特征在于：所述淫羊藿苷苷元衍生物具有通式Ⅲ所示的結構，
其中，R6為3-10個碳的烷基或烯基，炔基，芳基，雜環芳基。
6.根據權利要求5所述的一種淫羊藿苷苷元衍生物及其藥學上可接受的鹽，其特征在于：R6?為3-甲基-2-丁烯酰基、取代或未取代的呋喃丙烯酰基、取代或未取代的硫辛酰基。
7.根據權利要求6所述的一種淫羊藿苷苷元衍生物及其藥學上可接受的鹽，其特征在于：所述淫羊藿苷苷元衍生物的結構式如式（IC-7）所示，
。
8.根據權利要求1所述的一種淫羊藿苷苷元衍生物及其藥學上可接受的鹽，其特征在于：所述淫羊藿苷苷元衍生物具有通式Ⅳ所示的結構，
其中，R7為氫、甲氧基、乙氧基、乙酰基、丙酰基或丁酰基。
9.根據權利要求8所述的一種淫羊藿苷苷元衍生物及其藥學上可接受的鹽，其特征在于：所述淫羊藿苷苷元衍生物的結構式如式（IC-8）所示，
。
10.權利要求1～9任意一項權利要求所述的淫羊藿苷苷元衍生物及其藥學上可接受的鹽在治療和預防癌癥中的應用。
11.權利要求1～9任意一項權利要求所述的淫羊藿苷苷元衍生物及其藥學上可接受的鹽在保護心肌方面的應用。
12.權利要求1～9任意一項權利要求所述的淫羊藿苷苷元衍生物及其藥學上可接受的鹽的制備方法，包括將淫羊藿苷酶水解，除去7位鼠李糖，然后再經過酸水解，除去3位葡萄糖得到淫羊藿苷苷元，再經行烷氧基化，酰化或氧化得到相應的化合物。
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