[發明專利]含三氟甲基的吲哚酮類化合物及其制備方法和應用

有效

• 申請號: 201110056506.0
• 申請日: 2011-03-09
• 公開（公告）號: CN102675280A
• 公開（公告）日: 2012-09-19
• 發明（設計）人: 姜標;張琛;李敬云;莊道民;陳思遠
• 申請（專利權）人: 中國科學院上海有機化學研究所;中國人民解放軍軍事醫學科學院微生物流行病研究所
• 主分類號: C07D401/04
• 分類號: C07D401/04;C07D403/04;C07D209/38;C07D491/056;A61P31/18
• 代理公司: 上海海頌知識產權代理事務所(普通合伙) 31258
• 代理人: 何葆芳

1.一種含三氟甲基的吲哚酮類化合物，其特征在于，是具有化學結構通式I：的化合物，其中：Y為碳或氧元素；或是具有化學結構通式II：的化合物，其中：Y為碳或氧元素，X為氧或硫元素；或是具有化學結構通式III：的化合物，其中：Y為氫或鹵素元素，X為氧或硫元素；或是具有化學結構通式IV：的化合物，其中：Y為氫或鹵素元素；

式中：

R¹與R²是相同或不同的取代基，均為C₁-C₁₀烷基、R⁴取代的芐基、R⁴取代的苯基或為-(CH₂)_nZ(CH₂)_m-，其中：Z為碳、氧、氮或NCH₃；n，m均取1、2、3或4；

R³為氫或C₁-C₁₀烷基；

所述的R⁴是指氫、鹵素、氨基、甲基、乙基、異丙基、叔丁基、環丙基、甲氧基、乙氧基、異丙氧基或叔丁氧基中的任意一個取代基。

2.一種含三氟甲基的吲哚酮類化合物，其特征在于，是具有如下化學結構式：或的化合物。

3.根據權利要求1所述的含三氟甲基的吲哚酮類化合物，其特征在于，是具有化學結構通式：的化合物，其中：Y為碳或氧元素；或是具有化學結構通式：的化合物，其中：Y為氫或鹵素元素，X為氧或硫元素；或是具有化學結構通式：的化合物；式中的R¹、R²、R³同權利要求1中所述。

4.根據權利要求3所述的含三氟甲基的吲哚酮類化合物，其特征在于，是具有如下化學結構通式：的化合物，其中：R¹為C₂-C₁₀烷基、R⁴取代的芐基或R⁴取代的苯基；所述的R⁴同權利要求1中所述。

5.根據權利要求3所述的含三氟甲基的吲哚酮類化合物，其特征在于，是具有如下化學結構通式：或的化合物，其中：

X為氧或硫元素，Y為碳或氧元素；所述的R¹與R²是相同或不同的取代基，均為C¹-C₅烷基、R⁴取代的苯基或為-(CH₂)_nZ(CH₂)_m-，其中：Z為碳、氧、氮或NCH₃；n，m均取1、2、3或4；所述的R³為氫或C₁-C₅烷基；所述的R⁴同權利要求1中所述。

6.根據權利要求1所述的含三氟甲基的吲哚酮類化合物，其特征在于：所述的鹵素元素為F、Cl或Br。

7.根據權利要求1所述的含三氟甲基的吲哚酮類化合物，其特征在于：所述的R⁴取代是指R⁴在苯基的鄰位、對位或間位的單取代、二取代或三取代。

8.根據權利要求1所述的含三氟甲基的吲哚酮類化合物，其特征在于：所述的烷基是指支鏈或直鏈的飽和脂肪碳氫官能團。

9.根據權利要求1或2所述的含三氟甲基的吲哚酮類化合物，其特征在于，是具有如下化學結構式：或的化合物。

10.一種權利要求1或2所述的含三氟甲基的吲哚酮類化合物的制備方法，其特征在于，是在有機溶劑中，由取代的苯胺與三氟丙酮酸甲酯或三氟丙酮酸乙酯在微波反應器中反應而得；其中：取代的苯胺與三氟丙酮酸甲酯或三氟丙酮酸乙酯的摩爾比為1：(1～10)；微波反應溫度為100～200℃；微波反應時間為5～30分鐘。

11.根據權利要求10所述的含三氟甲基的吲哚酮類化合物的制備方法，其特征在于：所述的取代的苯胺與三氟丙酮酸甲酯或三氟丙酮酸乙酯的摩爾比為1∶(1～3)。