[發(fā)明專利]依維莫司的純化方法有效
| 申請?zhí)枺?/td> | 201110055086.4 | 申請日： | 2011-03-09 |
| 公開（公告）號： | CN102174053A | 公開（公告）日： | 2011-09-07 |
| 發(fā)明（設(shè)計）人： | 朱輝;陶永祥;鄧濤;龍燕;趙磊;張翠英;莫洪;劉巍;楊旭成;陳茂林;周彤;朱宇 | 申請（專利權(quán)）人： | 成都雅途生物技術(shù)有限公司 |
| 主分類號： | C07D498/18 | 分類號： | C07D498/18 |
| 代理公司： | 四川省成都市天策商標專利事務所 51213 | 代理人： | 劉興亮 |
| 地址： | 610041 四川省成都市*** | 國省代碼： | 四川;51 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 依維莫司 純化 方法 | ||
1.依維莫司的純化方法，其特征在于：
將含有雷帕霉素的依維莫司中間體或中間體的反應液用烷烴加熱溶解，再用含水有機溶劑洗滌，洗滌掉雷帕霉素，將烷烴濃縮干，得到雷帕霉素殘留量重量百分數(shù)小于0.1％的中間體；
按照美國專利US5665772描述的方法，將上述中間體合成得到依維莫司粗品；
將依維莫司粗品用5倍重量的乙醇溶解后，加體積百分數(shù)為1％的甲酸水溶液將乙醇的體積濃度調(diào)到50％后，上反相樹脂，再用乙醇和含1％醋酸的水溶液梯度洗脫，收集合并濃縮得依維莫司半成品；
將依維莫司半成品用異丙醚溶解后上正相填料柱分離，再用四氫呋喃和異丙醚梯度洗脫，分段收集，合并后，在35℃以下減壓濃縮，得依維莫司成品。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的依維莫司的純化方法，其特征在于：所述的中間體主要成分具有如下的結(jié)構(gòu)式：
3.根據(jù)權(quán)利要求1所述依維莫司的純化方法，其特征在于：所述的烷烴為戊烷、己烷、庚烷中的一種。
4.根據(jù)權(quán)利要求1所述依維莫司的純化方法，其特征在于：所述的含水有機溶劑包括甲醇、乙醇、異丙醇、丙酮、乙腈、四氫呋喃、二氧六環(huán)的水溶液中的任意一種，含水量在20％～80％重量分數(shù)。
5.根據(jù)權(quán)利要求1所述依維莫司的純化方法，其特征在于：所述的用含水有機溶劑洗滌，是利用含水有機溶劑萃取洗滌掉雷帕霉素。
6.根據(jù)權(quán)利要求5所述依維莫司的純化方法，其特征在于：所述的萃取溫度為10～30℃。
7.根據(jù)權(quán)利要求1所述依維莫司的純化方法，其特征在于：所述的反相樹脂，是512樹脂。
8.根據(jù)權(quán)利要求1所述依維莫司的純化方法，其特征在于：所述的正相填料柱內(nèi)填充的正相材料是C1、C2、C3、C4、CN或乙二醇基中的任意一種。
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