[發明專利]一種鈉-葡萄糖協同運轉蛋白-2原料藥的共晶制備方法無效
| 申請號: | 201110053817.1 | 申請日: | 2011-03-07 |
| 公開(公告)號: | CN102167715A | 公開(公告)日: | 2011-08-31 |
| 發明(設計)人: | 卓碧欽;邢溪娟 | 申請(專利權)人: | 上?;菟股锟萍加邢薰?/a> |
| 主分類號: | C07H7/04 | 分類號: | C07H7/04;C07H1/00;C07D207/16;C07D209/20;C07C229/36;C07C227/42 |
| 代理公司: | 上海浦東良風專利代理有限責任公司 31113 | 代理人: | 張勁風 |
| 地址: | 201206 上海市*** | 國省代碼: | 上海;31 |
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| 摘要: | |||
| 搜索關鍵詞: | 一種 葡萄糖 協同 運轉 蛋白 原料藥 制備 方法 | ||
1.一種鈉-葡萄糖協同運轉蛋白-2原料藥的共晶制備方法,其特征是包括以下步驟:由(3R,4S,5S,6R)-2-(4-氯-3-(4-乙氧基芐基)苯基)-6-(羥甲基)-2-甲氧基四氫-2H-吡喃-3,4,5-三醇加入手性組分經選擇性絡合與還原劑脫去甲氧基,然后降溫共晶,一鍋法得到最終產品達格列凈-手性組分共晶體。
2.根據權利要求1所述的一種鈉-葡萄糖協同運轉蛋白-2原料藥的共晶制備方法,其特征是所述還原劑選自氰基硼氫化鈉、醋酸硼氫化鈉或硼氫化鈉中的一種。
3.根據權利要求1所述的一種鈉-葡萄糖協同運轉蛋白-2原料藥的共晶制備方法,其特征是所述手性組分是疏水性手性氨基酸。
4.根據權利要求3所述的一種鈉-葡萄糖協同運轉蛋白-2原料藥的共晶制備方法,其特征是所述疏水性手性氨基酸選自脯氨酸、色氨酸或苯丙氨酸中的一種。
5.根據權利要求3或4所述的一種鈉-葡萄糖協同運轉蛋白-2原料藥的共晶制備方法,其特征是所述疏水性手性氨基酸的手性構型選L型。
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