[發(fā)明專利]一種N-(萘氧烷基)雜芳基哌啶化合物及其制備方法與應(yīng)用有效
| 申請?zhí)枺?/td> | 201110049708.2 | 申請日： | 2011-03-01 |
| 公開（公告）號： | CN102161658A | 公開（公告）日： | 2011-08-24 |
| 發(fā)明（設(shè)計）人： | 隋強(qiáng);顧維鈞;時慧麟 | 申請（專利權(quán)）人： | 浙江華海藥業(yè)股份有限公司;上海醫(yī)藥工業(yè)研究院 |
| 主分類號： | C07D413/04 | 分類號： | C07D413/04;A61K31/454;A61P25/18 |
| 代理公司： | 北京集佳知識產(chǎn)權(quán)代理有限公司 11227 | 代理人： | 逯長明 |
| 地址： | 317024 *** | 國省代碼： | 浙江;33 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 一種 烷基 雜芳基 哌啶 化合物 及其 制備 方法 應(yīng)用 | ||
1.一種式I所示化合物及其藥學(xué)上可接受的酸加成鹽，
其中，n為0、1、2或3，R為乙酰氨基、乙酰氧基、乙酰硫基、肟基、氨基、氨基羰基、二甲氨基、二乙氨基、羥基、三氟甲基、三氟乙酰基、氰基、苯基、醛基、苯甲酰基、氟、氯、溴或碘。
2.一種式I所示化合物的制備方法，其特征在于，包括以下步驟：
步驟1、式II所示化合物與式III所示化合物溶于有機(jī)溶劑，在有機(jī)堿或無機(jī)堿存在下，發(fā)生N-烷基化反應(yīng)；
步驟2、收集步驟1所得反應(yīng)液，與水混勻，加入極性溶劑萃取，收集極性溶劑層溶液，干燥即得；
其中，X為氟、氯、溴或碘，n為0、1、2或3，R為乙酰氨基、乙酰氧基、乙酰硫基、肟基、氨基、氨基羰基、二甲氨基、二乙氨基、羥基、三氟甲基、三氟乙酰基、氰基、苯基、醛基、苯甲酰基、氟、氯、溴或碘。
3.根據(jù)權(quán)利要求2所述制備方法，其特征在于，所述有機(jī)溶劑為DMF、丙酮、甲醇、乙醇、異丙醇、乙腈或二氯甲烷中的一種。
4.根據(jù)權(quán)利要求2所述制備方法，其特征在于，所述N-烷基化反應(yīng)的反應(yīng)溫度為20℃～100℃。
5.根據(jù)權(quán)利要求2所述制備方法，其特征在于，所述N-烷基化反應(yīng)的反應(yīng)時間為8～12h。
6.根據(jù)權(quán)利要求2所述制備方法，其特征在于，還包括硅膠柱層析純化步驟。
7.權(quán)利要求1所述藥學(xué)上可接受的酸加成鹽為鹽酸鹽、氫溴酸鹽、硫酸鹽、馬來酸鹽、富馬酸鹽或甲磺酸鹽。
8.權(quán)利要求1所述化合物及其藥學(xué)上可接受的酸加成鹽在制備5-HT2A受體拮抗劑中的應(yīng)用。
9.權(quán)利要求1所述化合物及其藥學(xué)上可接受的酸加成鹽在制備多巴胺D2受體拮抗劑中的應(yīng)用。
10.權(quán)利要求1所述化合物及其藥學(xué)上可接受的酸加成鹽在制備褪黑激素受體激動劑中的應(yīng)用。
11.權(quán)利要求1所述化合物及其藥學(xué)上可接受的酸加成鹽在制備治療精神病藥物中的應(yīng)用。
12.根據(jù)權(quán)利要求11所述應(yīng)用，其特征在于所述精神病為精神分裂癥。
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