[發(fā)明專(zhuān)利]一類(lèi)二硫醚類(lèi)化合物及其制備方法和用途

無(wú)效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201110043650.0
• 申請(qǐng)日: 2011-02-21
• 公開(kāi)（公告）號(hào): CN102643247A
• 公開(kāi)（公告）日: 2012-08-22
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 郭躍偉;李佳;龔景旭;盛麗;姚勵(lì)功;周宇波
• 申請(qǐng)（專(zhuān)利權(quán)）人: 中國(guó)科學(xué)院上海藥物研究所
• 主分類(lèi)號(hào): C07D263/58
• 分類(lèi)號(hào): C07D263/58;C07D277/78;C07D235/28;A61K31/423;A61K31/428;A61K31/4184;A61P35/00
• 代理公司: 北京金信立方知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限公司 11225
• 代理人: 朱梅;魯云博

1.一類(lèi)下述式1所示的二硫醚類(lèi)化合物：

式1

其中：

X為NH、O或S；

R₁為C1-C5烷基；

R₂為氫、C1-C5烷基、C1-C5烷氧基或硝基。

2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的二硫醚類(lèi)化合物，其中，所述二硫醚類(lèi)化合物具體為：

乙基-(2-苯并噁唑)二硫醚、

乙基-(2-苯并噻唑)二硫醚、

乙基-(5-甲氧基-2-苯并噻唑)二硫醚、

乙基-(2-苯并咪唑)二硫醚、

乙基-(5-甲基-2-苯并咪唑)二硫醚、

乙基-(5-硝基-2-苯并咪唑)二硫醚、

正丁基-(2-苯并噁唑)二硫醚、

正丁基-(2-苯并噻唑)二硫醚、

正丁基-(5-甲氧基-2-苯并噻唑)二硫醚、

正丁基-(2-苯并咪唑)二硫醚、

正丁基-(5-甲基-2-苯并咪唑)二硫醚，或

正丁基-(5-硝基-2-苯并咪唑)二硫醚。

3.一種權(quán)利要求1所述的二硫醚類(lèi)化合物的制備方法，其特征在于，該方法包括以下步驟：

其中X、R₁和R₂的定義同權(quán)利要求1；X₁為氯、溴或碘；

(1)化合物I在質(zhì)子性溶劑中與硫代硫酸鈉反應(yīng)得到化合物II；反應(yīng)溫度為60-100℃；反應(yīng)時(shí)間為1-5小時(shí)；

(2)在堿性條件下，在質(zhì)子性溶劑中，化合物II與化合物III反應(yīng)生成式1化合物；反應(yīng)溫度為室溫至回流；反應(yīng)時(shí)間為0.5-3小時(shí)。

4.根據(jù)權(quán)利要求3所述的制備方法，其特征在于，所述步驟(1)和(2)中，所述質(zhì)子性溶劑為甲醇-水、乙醇-水或異丙醇-水。

5.根據(jù)權(quán)利要求3所述的制備方法，其特征在于，所述步驟(2)中，所述堿性條件使用的堿為氫氧化鈉或氫氧化鉀。

6.權(quán)利要求1所述的二硫醚類(lèi)化合物在制備抗腫瘤藥物中的用途。

7.根據(jù)權(quán)利要求6所述的用途，其特征在于，所述的腫瘤為結(jié)腸癌或淋巴癌。