[發明專利]一類二硫醚類化合物及其制備方法和用途

無效

• 申請號: 201110043650.0
• 申請日: 2011-02-21
• 公開（公告）號: CN102643247A
• 公開（公告）日: 2012-08-22
• 發明（設計）人: 郭躍偉;李佳;龔景旭;盛麗;姚勵功;周宇波
• 申請（專利權）人: 中國科學院上海藥物研究所
• 主分類號: C07D263/58
• 分類號: C07D263/58;C07D277/78;C07D235/28;A61K31/423;A61K31/428;A61K31/4184;A61P35/00
• 代理公司: 北京金信立方知識產權代理有限公司 11225
• 代理人: 朱梅;魯云博

1.一類下述式1所示的二硫醚類化合物：

式1

其中：

X為NH、O或S；

R₁為C1-C5烷基；

R₂為氫、C1-C5烷基、C1-C5烷氧基或硝基。

2.根據權利要求1所述的二硫醚類化合物，其中，所述二硫醚類化合物具體為：

乙基-(2-苯并噁唑)二硫醚、

乙基-(2-苯并噻唑)二硫醚、

乙基-(5-甲氧基-2-苯并噻唑)二硫醚、

乙基-(2-苯并咪唑)二硫醚、

乙基-(5-甲基-2-苯并咪唑)二硫醚、

乙基-(5-硝基-2-苯并咪唑)二硫醚、

正丁基-(2-苯并噁唑)二硫醚、

正丁基-(2-苯并噻唑)二硫醚、

正丁基-(5-甲氧基-2-苯并噻唑)二硫醚、

正丁基-(2-苯并咪唑)二硫醚、

正丁基-(5-甲基-2-苯并咪唑)二硫醚，或

正丁基-(5-硝基-2-苯并咪唑)二硫醚。

3.一種權利要求1所述的二硫醚類化合物的制備方法，其特征在于，該方法包括以下步驟：

其中X、R₁和R₂的定義同權利要求1；X₁為氯、溴或碘；

(1)化合物I在質子性溶劑中與硫代硫酸鈉反應得到化合物II；反應溫度為60-100℃；反應時間為1-5小時；

(2)在堿性條件下，在質子性溶劑中，化合物II與化合物III反應生成式1化合物；反應溫度為室溫至回流；反應時間為0.5-3小時。

4.根據權利要求3所述的制備方法，其特征在于，所述步驟(1)和(2)中，所述質子性溶劑為甲醇-水、乙醇-水或異丙醇-水。

5.根據權利要求3所述的制備方法，其特征在于，所述步驟(2)中，所述堿性條件使用的堿為氫氧化鈉或氫氧化鉀。

6.權利要求1所述的二硫醚類化合物在制備抗腫瘤藥物中的用途。

7.根據權利要求6所述的用途，其特征在于，所述的腫瘤為結腸癌或淋巴癌。