[發(fā)明專利]一種新型載蛋白類藥物的固體脂質(zhì)納米粒給藥系統(tǒng)

有效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201110041868.2
• 申請(qǐng)日: 2011-02-22
• 公開（公告）號(hào): CN102106821A
• 公開（公告）日: 2011-06-29
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 黃園;陳春會(huì);樊婷婷;張志榮
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 四川大學(xué)
• 主分類號(hào): A61K9/127
• 分類號(hào): A61K9/127;A61K9/14;A61K9/12;A61K9/19;A61K9/72;A61K47/28
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1.一種新型蛋白類藥物固體脂質(zhì)納米粒，其特征在于其為核殼結(jié)構(gòu)，主要由兩部分構(gòu)成：

（1）核心主要是由活性成分與生物表面活性劑所制成；

（2）殼主要是由天然或合成的固體脂質(zhì)材料所制成。

2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的新型蛋白類藥物固體脂質(zhì)納米粒，其特征在于核心是指生物表面活性劑形成膠束或聚集體后包載活性成分或（和）生物表面活性劑與活性成分形成協(xié)同聚集體所形成。

3.根據(jù)上述權(quán)利要求書任一項(xiàng)所述的新型蛋白類藥物固體脂質(zhì)納米粒，其特征在于：

所述生物表面活性劑選自甾族類生物表面活性劑中的至少一種；

所述固體脂質(zhì)材料可選自天然或合成的固體脂質(zhì)材料中的至少一種；

所述活性成分選自蛋白類類藥物中的至少一種。

4.根據(jù)以上權(quán)利要求任一項(xiàng)所述的新型蛋白類藥物固體脂質(zhì)納米粒，其特征在于包含以下重量份的組分：

生物表面活性劑10～100份固體脂質(zhì)材料2～100份；

優(yōu)選包含以下重量份的組分：

生物表面活性劑20～100份固體脂質(zhì)材料20～80份。

5.根據(jù)以上權(quán)利要求任一項(xiàng)所述的新型蛋白類藥物固體脂質(zhì)納米粒，其特征在于所述生物表面活性劑優(yōu)選自膽酸鹽。

6.一種新型蛋白類藥物固體脂質(zhì)納米粒的制備方法，其特征在于包括以下步驟：

（1）將活性成分與生物表面活性劑形成膠束和（或）聚集體作為內(nèi)水相；

（2）將上述內(nèi)水相加入采用有機(jī)溶劑溶解的固體脂質(zhì)材料形成的油相中，通過乳化形成W/O型乳劑；

（3）再加入含有（或不含）表面活性劑的水溶液再次乳化，形成納米乳；

（4）最后通過旋轉(zhuǎn)蒸發(fā)揮去有機(jī)溶劑或直接冷凍干燥、噴霧干燥，即得。

7.根據(jù)權(quán)利要求6所述的制備方法，其特征在于，

其中步驟（1）中由活性成分與生物表面活性劑形成膠束和（或）聚集體作為內(nèi)水相，具體步驟為：將活性成分充分溶解后，加入一定量的生物表面活性劑充分溶解，再渦旋、振搖或攪拌一定時(shí)間，保證其形成膠束或聚集體；

其中，步驟（2）中所述的有機(jī)溶劑為中等極性或非極性有機(jī)溶劑；

其中，步驟（3）中加入的表面活性劑包括非離子型表面活性劑。

8.一種新型的可用于口服的蛋白類藥物固體脂質(zhì)納米粒制劑，其特征在于主要是由上述權(quán)利要求任一項(xiàng)所述的固體脂質(zhì)納米粒與藥學(xué)上可以接受的輔料制備成口服給藥制劑。

9.一種新型的吸入給藥的蛋白類藥物固體脂質(zhì)納米粒制劑，其特征在于主要是由上述權(quán)利要求任一項(xiàng)所述的固體脂質(zhì)納米粒與藥學(xué)上可以接受的輔料制成噴霧劑或粉霧劑，裝入適于吸入給藥的裝置，用于鼻噴或者肺部給藥。

10.一種新型的注射給藥的蛋白類藥物固體脂質(zhì)納米粒制劑，其特征在于主要是由上述權(quán)利要求任一項(xiàng)所述的固體脂質(zhì)納米粒與加入藥學(xué)上可接受的輔料，制成注射劑，進(jìn)一步制成凍干粉針。